Pyrimidothiophene compounds

Details Pyrimidothiophene compounds Pyrimidothiophene compounds

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2537135

Compounds of formula (1) are inhibitors of HSP90 activity in vitro or in vivo, and of use in the treatment of inter alia, cancer: wherein R2 is a group of formula -(Ar1)m-(Alk1)P-(Z)r-(Alk2)S-Q wherein Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk' and Alk 2 are optionally substituted divalent C1-C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, m, p, r and s are independently 0 or 1, Z is -0-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -S02-, -C(=O)O-, - C(=O) NR A- , -C(=S)NR A-, -S02NR A-, -NR AC(=O)_, -NR AS02- or-NR A-wherein R A is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C1-C6)alkyl, aryl or heteroaryl radical; and R4 is a carboxylic ester, carboxamide or sulfonamide group.

L'invention concerne des composés de formule (1) sous la forme d'inhibiteurs de l'activité HSP90 in vitro ou in vivo, ainsi que leur utilisation dans le traitement du cancer, entre autres. Dans cette formule, R¿2? est un groupe de formule -(Ar?1¿)¿m?-(Alk?1¿)<SB>P</SB>-(Z)¿r?-(Alk2)<SB>S</SB>-Q, dans laquelle Ar?1¿ est un radical aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué, Alk?1¿ et Alk?2¿ sont des radicaux alkylène C¿1?-C¿3? ou alcénylène C¿2?-C¿3? divalents éventuellement substitués, m, p, r et s valent indépendamment 0 ou 1, Z est O-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -SO¿2?-, -C(=O)O-, -C(=O) NR<SP>A</SP>-, -C(=S)NR<SP>A</SP>-, -SO¿2?NR<SP>A</SP>-, -NR<SP>A</SP>C(=O)-, -NR<SP>A</SP>SO¿2?- ou -NR<SP>A</SP>-, R<SP>A</SP> étant hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿6?, et Q est hydrogène ou un radical carbocyclique ou hétérocyclique éventuellement substitué, R¿3? est hydrogène, un substituant optionnel ou un radical (C¿1?-C¿6?)alkyle, aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué, et R¿4? est un groupe ester, carboxamide ou sulfonamide carboxylique.

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