Pyrrolbenzodiazepines

Details Pyrrolbenzodiazepines Pyrrolbenzodiazepines

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01)

Patent

CA 2341471

Compounds of formula (Ia) and (Ib) wherein A is CH2, or a single bond; R2 is selected from: R, OH, OR, CO2H, CO2R, COH, COR, SO2R, CN; R6, R7 and R9 are independently selected from H, R, OH, OR, halo, amino, NHR, nitro, Me3Sn; and R8 is selected from H, R, OH, OR, halo, amino, NHR, nitro, Me3Sn, where R is as defined above, or the compound is a dimer with each monomer being the same or different and being of formula (Ia) or (Ib), where the R8 groups of the monomers form together a bridge having the formula -X-R'-X- linking the monomers, where R' is an alkylene chain containing from 3 to 12 carbon atoms, which chain may be interrupted by one or more hetero-atoms and/or aromatic rings and may contain one or more carbon-carbon double or triple bonds, and each X is independently selected from O, S, or N; except that in a compound of formula (Ia) when A is a single bond, then R2 is not CH=CH(CONH2) or CH=CH(CONMe2). Other related compounds are also disclosed.

L'invention concerne les composés selon les formules (Ia) et (Ib). Dans ces dernières, A représente CH2 ou une simple liaison; R2 est sélectionné parmi R, OH, OR, CO2H, CO2R, COH, COR, SO2R, CN; R6, R7 et R9 sont indépendamment sélectionnés parmi H, R, OH, OR, halo, amino, NHR, nitro, Me3Sn; et R8 est sélectionné parmi H, R, OH, OR, halo, amino, NHR, nitro, Me3Sn, où R est défini comme ci-dessus, ou le composé est un dimère et chaque monomère est le même ou différent et est comme dans la formule (Ia) ou (Ib). Les groupes R8 des monomères forment ensemble un pont où la formule -X-R'-X- assure la liaison des monomères, où R' est une chaîne alkylène contenant de 3 à 12 atomes de carbone, cette chaîne pouvant être interrompue par un ou plusieurs hétéro-atomes et/ou des noyaux aromatiques et peut contenir une ou plusieurs doubles ou triples liaisons carbone-carbone, et chaque X est indépendamment sélectionné entre O, S ou N. Toutefois, la seule exception est que dans un composé de la formule (Ia), lorsque A est une simple liaison, alors R2 ne représente pas CH=CH(CONH2) ou CH=CH(CONMe2). L'invention traite également d'autres composés apparentés.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1714509