C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 207/34 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/433 (2006.01) A61K 31/439 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/10 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 407/04 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 453/02 (2006.01)
Patent
CA 2642619
[PROBLEMS] To provide a compound which can be used for the prevention and/or treatment of a disease associated with a 5-HT2B receptor or a 5-HT7 receptor, particularly for the treatment of irritable bowel syndrome (IBS). [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] It is found that a pyrrole derivative having a guanidinocarbonyl group or an amide group at position-3 as a substituent or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a potent antagonistic effect on both of a 5-HT2B receptor and a 5-HT7 receptor. The compound shows a better pharmacological activity compared to an antagonist which is selective to either of these receptors. Therefore, the compound is useful for the prevention and/or treatment of a disease associated with a 5-HT2B receptor or a 5-HT7 receptor, particularly for the treatment of irritable bowel syndrome (IBS).
Le problème à résoudre dans le cadre de cette invention consiste à procurer un composé pouvant être utilisé pour la prévention et/ou le traitement d'une maladie associée à un récepteur 5-HT2B ou 5-HT7, en particulier pour le traitement du syndrome du côlon irritable (SCI). La solution proposée a trait à un dérivé de pyrrole possédant un groupe guanidinocarbonyle ou un groupe amide en position 3 en tant que substituant, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, qui possède un puissant effet antagoniste sur les récepteurs 5-HT2B et 5-HT7. Ce composé présente une meilleure activité pharmacologique par rapport à un composé antagoniste sélectif pour l'un de ces récepteurs seulement. Le composé est dès lors utile pour la prévention et/ou le traitement d'une maladie associée à un récepteur 5-HT2B ou 5-HT7, en particulier pour le traitement du syndrome du côlon irritable (SCI).
Akuzawa Shinobu
Kaga Daisuke
Kaku Hidetaka
Seo Ryushi
Yamada Hiroyoshi
Astellas Pharma Inc.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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