C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 207/08 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61K 31/5375 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 491/107 (2006.01) C07D 498/08 (2006.01)
Patent
CA 2697325
The invention relates to a compound of general formula (I) wherein is aryl or a five or six membered heteroaryl; is a six to nine membered mono or bi-heterocyclic group, wherein X may be a carbon atom, SO2 or a further hetero atom, selected from the group consisting of N or O; if X is a carbon atom, O, SO2 or unsubstituted N, then R1 is hydrogen, hydroxy, cyano, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, lower alkyl, -S(O)2 -lower alkyl, -NR-S(O)2-lower alkyl, -C(O)-lower alkyl, -NR-C(O)-lower alkyl, phenyl, or is a heterocyclic group selected from piperidinyl-2-one; if X is a N-atom, substituted by R1, then R1 is hydrogen, -(CH2)q-OH, -(CH2)q -NRR', -(CH2)q-CN, lower alkyl, -S(O)2- lower alkyl, aryl or a five or six membered heteroaryl or -C(O)-lower alkyl, provided that q is 2 or 3. R/R' are independently from each other hydrogen or lower alkyl; R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl, cyano, lower alkoxy substituted by halogen, lower alkyl substituted by halogen or is a five or six membered heteroaryl; R3 is hydrogen or halogen; R4 is hydrogen or lower alkyl; n is 1 or 2; in case n is 2, R1 may be the same or different; o is 1 or 2; in case o is 2, R2 may be the same or different; p is 1 or 2; in case p is 2, R3 may be the same or different; q is 1, 2 or 3; s is 0, 1, 2, 3 or 4; or to a pharmaceutically active salt thereof, including all stereoisomeric forms, individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. It has been found that the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
L'invention porte sur un composé représenté par la formule générale (I) dans laquelle est aryle ou un hétéroaryle à cinq ou six chaînons; est un groupe mono- ou bi-hétérocyclique à six à neuf chaînons, où X peut être un atome de carbone, SO2 ou un autre hétéroatome, choisi dans le groupe constitué par N ou O; si X est un atome de carbone, O, SO2 ou N non substitué, alors R1 est hydrogène, hydroxy, cyano, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, alkyle inférieur, -S(O)2-alkyle inférieur, -NR-S(O)2-alkyle inférieur, -C(O)-alkyle inférieur, -NR-C(O)-alkyle inférieur, phényle, ou est un groupe hétérocyclique qui peut être la pipéridinyl-2-one; si X est un atome N, substitué par R1, alors R1 est hydrogène, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, alkyle inférieur, -S(O)2-alkyle inférieur, aryle ou hétéroaryle à cinq ou six chaînons ou -C(O)-alkyle inférieur, à la condition que q soit 2 ou 3; R/R' sont indépendamment l'un de l'autre hydrogène ou alkyle inférieur; R2 est hydrogène, halogène, alkyle inférieur, cyano, alcoxy inférieur substitué par halogène, alkyle inférieur substitué par halogène ou est un hétéroaryle à cinq ou six chaînons; R3 est hydrogène ou halogène; R4 est hydrogène ou alkyle inférieur; n est 1 ou 2; dans le cas où n est 2, les R1 peuvent être identiques ou différents; o est 1 ou 2; dans le cas où o est 2, les R2 peuvent être identiques ou différents; p est 1 ou 2; dans le cas où p est 2, les R3 peuvent être identiques ou différents; q est 1, 2 ou 3; s est 0, 1, 2, 3 ou 4; ou sur un sel pharmaceutiquement actif de ce composé, y compris toutes les formes stéréoisomères, diastéréisomères individuels et énantiomères du composé représenté par la formule (I) ainsi que des mélanges racémiques et non racémiques de ceux-ci. Il a été découvert que les présents composés sont des antagonistes des récepteurs NK-3 à potentiel élevé pour le traitement de la dépression, de la douleur, de la psychose, de la maladie de Parkinson, de la schizophrénie, de l'anxiété et du trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (ADHD).
Jablonski Philippe
Kawasaki Kenichi
Knust Henner
Limberg Anja
Nettekoven Matthias
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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