C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/08 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01)
Patent
CA 2695211
The invention relates to a compound of general formula (I) wherein Ar1 is aryl or a five or six membered heteroaryl; Ar2 is aryl or a five or six membered heteroaryl; R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, S- lower alkyl, -S(O)2-lower alkyl, -S(O)2-di-lower alkyl amino, -(CH2)q R, cyano, amino, mono or di-lower alkyl amino, NHC(O)-lower alkyl, cycloalkyl or is or a five membered heteroaryl, optionally substituted by lower alkyl; wherein R is cyano, di-lower alkyl amino or pyrrolidin-1-yl; R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen or cyano; R3 is hydrogen or lower alkyl or CH2OH; R4 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen or cyano; n is 1, 2 or 3; in case n is 2 or 3, R1 may be the same or different; o is 1, 2 or 3; in case o is 2 or 3, R2 may be the same or different; p is 1, 2 or 3; in case p is 2 or 3, R4 may be the same or different; q is 1 or 2; or to a pharmaceutically active salt thereof, including all stereoisomeric forms, individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. It has been found that the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
Cette invention a trait à un composé de formule générale (I) dans laquelle Ar1 est aryle ou un hétéroaryle à cinq ou six éléments ; Ar2 est aryle ou un hétéroaryle à cinq ou six éléments ; R1 est hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène, alcoxy inférieur substitué par halogène, S-alkyle inférieur, -S(O)2-alkyle inférieur, -S(O)2-di-alkyle inférieur aminé, -(CH2)qR, cyano, amino, mono ou di-alkyle inférieur aminé, NHC(O)-alkyle inférieur, cycloalkyle ou est un hétéroaryle à cinq éléments, éventuellement substitué par alkyle inférieur ; où R est cyano, di-alkyle inférieur aminé ou pyrrolidine-1-yle ; R2 est hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène ou cyano ; R3 est hydrogène ou alkyle inférieur ou CH2OH ; R4 est hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène ou cyano ; n vaut 1, 2 ou 3 ; lorsque n vaut 2 ou 3, R1 peut être identique ou différent ; o vaut 1, 2 ou 3 ; lorsque o vaut 2 ou 3, R2 peut être identique ou différent ; p vaut 1, 2 ou 3 ; lorsque p vaut 2 ou 3, R4 peut être identique ou différent ; q vaut 1 ou 2 ; ou à son sel pharmaceutiquement actif, y compris toutes les formes stéréoisomériques, chacun des diastéréoisomères et énantiomères du composé de formule (I) ainsi que leurs mélanges racémiques et non racémiques. Les composés de l'invention s'avèrent de puissants antagonistes des récepteurs NK3 dans le traitement de la dépression, de la douleur, de la psychose, de la maladie de Parkinson, de la schizophrénie, de l'angoisse et des troubles déficitaires de l'attention avec hyperactivité (TDAH).
Jablonski Philippe
Kawasaki Kenichi
Knust Henner
Limberg Anja
Nettekoven Matthias
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1782511