C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 207/08 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/501 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01)
Patent
CA 2748701
The present invention relates to a compounds of formula I wherein A is -NR'-, - S-, -S(O)- or -S(O)2-; R' is hydrogen or lower alkyl; Ar is aryl or is a five or six membered heteroaryl group, containing one or two N-atoms; R is a five or six membered heterocyclic group X1 is N or CH; and X2 is -N(R1)-, -CH2-, -O-, -S-, -S(O)-, or -S(O)2-, R1 is hydrogen, lower alkyl, S(O)2-lower alkyl, C(O)-lower alkyl, C(O)-cycloalkyl optionally substituted by lower alkyl; with the proviso that at least one of X1 or X2 contains a heteroatom, or is a five or six membered heteroaryl group, containing one or two N-atoms, which groups are un-substituted or may be substituted by one or two R1; wherein R1 is lower alkyl or cyano; R2 is lower alkyl substituted by halogen, halogen, cyano or nitro; R3 is halogen; R4 is hydrogen or lower alkyl; o is 1 or 2; in case o is 2, R2 may be the same or different; p is 1 or 2; in case p is 2, R3 may be the same or different; or to a pharmaceutically active salt thereof. It has been found that the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, bipolar disorders, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
La présente invention concerne des composés de la formule I dans laquelle A représente NR'-, -S-, -S(O)- ou -S(O)2- ; R' est hydrogène ou un alkyle inférieur ; Ar est un aryle ou un groupe hétéroaryle à cinq ou six chaînons, contenant un ou deux atomes N ; R est un groupe hétérocyclique à cinq ou six chaînons, X1 représente N ou CH ; et X2 représente -N(R1)-, -CH2-, -O-, -S-, -S(O)-, ou -S(O)2-, R1 est hydrogène, un alkyle inférieur, S(O)2-alkyle inférieur, C(O)-alkyle inférieur, C(O)-cycloalkyle facultativement substitué par un alkyle inférieur ; à la condition qu'au moins l'un parmi X1 ou X2 contienne un hétéroatome, ou soit un groupe hétéroaryle à cinq ou six chaînons, contenant un ou deux atomes N, lesquels groupes sont non substitués ou peuvent être substitués par un ou deux R1 ; R1 étant un alkyle inférieur ou cyano ; R2 étant un alkyle inférieur substitué par halogène, halogène, cyano ou nitro ; R3 étant un halogène ; R4 étant hydrogène ou un alkyle inférieur ; o valant 1 ou 2 ; dans le cas où o vaut 2, les R2 peuvent être identiques ou différents ; p valant 1 ou 2 ; dans le cas où p vaut 2, les R3 peuvent être identiques ou différents ; ou sur un sel de qualité pharmaceutique de ces composés. Il a été trouvé que les présents composés sont des antagonistes à potentiel élevé du récepteur NK-3 pour le traitement de la dépression, de la douleur, de la psychose, de la maladie de Parkinson, de la schizophrénie, des troubles bipolaires, de l'anxiété et du trouble de l'hyperactivité avec déficit de l'attention (ADHD).
Knust Henner
Limberg Anja
Nettekoven Matthias
Ratni Hasane
Riemer Claus
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1726150