Pyrrolidylthiocarbapenem derivative

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 477/00 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07C 307/04 (2006.01) C07D 207/12 (2006.01) C07D 207/273 (2006.01) C07D 477/02 (2006.01) C07D 477/14 (2006.01) C07D 477/20 (2006.01) C07D 501/00 (2006.01)

Patent

CA 2076430

A pyrrolidylthiocarbapenem derivative represented by Formula I is provided: Image (I) wherein R1 is hydrogen or lower alkyl; R2, R3 and R4 are hydrogen, lower alkyl which can be substituted or an amino protecting group independently, or R2 and R3 together with a nitrogen atom to which R2 and R3 are bonded form a saturated or unsaturated cyclic group, or R2 and R4, or R3 and R4 together with two nitrogen atoms and one sulfur atom in the sufamide group form a saturated or unsaturated cyclic group; each cyclic group can further include at least one atom selected from the group consisting of oxygen, sulfur and nitrogen, and each cyclic group can be substituted; X1 is hydrogen or a hydroxy protecting group; X2 is hydrogen, a carboxy protecting group, an ammonio group, an alkali metal or an alkaline-earth metal; and Y2 is hydrogen or an amino protecting group.

Un dérivé de pyrrolidylthiocarbapénème représenté par la formule I est fourni : Image (I) où R1 est un atome d'hydrogène ou un alkyle inférieur; R2, R3 et R4 sont, indépendamment les uns des autres, un atome d'hydrogène, un alkyle inférieur qui peut être substitué ou un groupe protecteur amino, ou R2 et R3 combinés avec un atome d'azote auquel R2 et R3 sont liés forment un groupe cyclique saturé ou insaturé, ou R2 et R4, ou R3 et R4 combinés aux deux atomes d'azote et à un atome de soufre du groupe sulfamide forment un groupe cyclique saturé ou insaturé; chaque groupe cyclique peut également comprendre au moins un atome choisi parmi le groupe constitué de l'oxygène, du soufre et de l'azote, et chaque groupe cyclique peut être substitué; X1 est un atome d'hydrogène ou un groupe protecteur hydroxy; X2 est un atome d'hydrogène, un groupe protecteur carboxy, un groupe ammonio, un métal alcalin ou un métal alcalino-terreux; et Y2 est un atome d'hydrogène ou un groupe ??protecting amino.

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