Pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives, useful as radiolabelled...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/555 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) C07B 59/00 (2006.01) C07F 7/22 (2006.01)

Patent

CA 2256351

Herein described are radiolabelled compounds and their precursors useful to image D4 receptors in vivo, of formula (I) wherein R is selected from iodo, tri(loweralkyl)tin and a radioisotopically labelled iodide and R1 is selected from H and alkoxycarbonyl, with the proviso that R is not iodo when R1 is H. The radiopharmaceutical compounds are useful particularly to image localization of D4 receptor in the human brain, and can therefore aid in the diagnosis of schizophrenia and other medical conditions in which the D4 receptor is implicated.

Cette invention se rapporte à des composés radiomarqués et aux précurseurs de ces composés qui servent à imager les récepteurs D4 in vivo et sont représentés par la formule (I) dans laquelle R est sélectionné parmi un groupe iodo, un tri(alkyle inférieur)étain et un iodure marqué par radio-isotope et R?1¿ est sélectionné parmi H et un groupe alcoxycarbonyle, à condition que R ne soit pas un groupe iodo lorsque R?1¿ est H. Ces composés pharmaceutiques radiomarqués s'avèrent particulièrement utiles pour produire une image de la localisation du récepteur D4 dans le cerveau humain et ils peuvent par conséquent aider à diagnostiquer la schizophrénie ou d'autres troubles dans lesquels le récepteur D4 est impliqué.

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