C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/198 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/14 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01)
Patent
CA 2434006
Use of a compound of the formula (I) wherein R1 is selected from alkyl, alkoxy, aryloxy, alkylthio, arylthio, aryl, halogen, CN, NR7R8, NR6COR7, NR6CO2R9 and NR6SO2R9; R2 is selected from aryl attached via an unsaturated carbon; R3 and R4 are independently selected from H, alkyl, halogen, alkoxy, alkylthio, CN and NR7R8; R5 is selected from H, acyclic alkyl, COR6, CONR7R8, CONR6NR7R8, CO2R9 and SO2R9; R6, R7 and R8 are independently selected from H, alkyl and aryl or where R7 and R8 are in an NR7R8 group R7 and R8 may be linked to form a hererocyclic group, or where R6, R7 and R8 are in a (CONR6NR7R8) group, R6 and R7 may be linked to form a hererocyclic group; and R9 is selected from alkyl and aryl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or prodrug thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of a disorder in which the blocking of purine receptors, particularly adenosine receptors and more particularly A2A receptors, may be beneficial, particularly wherein said disorder is a movement disorder such as Parkinson's disease or said disorder is depression, cognitive or memory impairment, acute or chronic pain, ADHD or narcolepsy, or for neuroprotection in a subect; compounds of formula (I) for use in therapy; and novel compounds of formula (I) per se.
L'invention concerne l'utilisation d'un composé représenté par la formule générale (I) dans laquelle R¿1? représente un élément sélectionné dans le groupe comprenant un alkyle, un alcoxy, un aryloxy, un alkylthio, un arylthio, un aryle, un halogène, CN, NR¿7?R¿8?, NR¿6?COR¿7?, NR¿6?CONR¿7?R¿8?, NR¿6?CO¿2?R¿9? et NR¿6?SO¿2?R¿9?; R¿2? représente un élément sélectionné dans le groupe comprenant un aryle lié par l'intermédiaire d'un carbone insaturé; R¿3? et R¿4? représentent des éléments indépendamment sélectionnés dans le groupe comprenant un H, un alkyle, un halogène, un alcoxy, un alkylthio, CN et NR¿7?R¿8?; R¿5? représente un élément sélectionné dans le groupe comprenant un H, un alkyle acyclique, COR¿6?, CONR¿7?R¿8?, CONR¿6?NR¿7?R¿8?, CO¿2?R¿9? et SO¿2?R¿9?; R¿6?, R¿7? et R¿8? représentent des éléments indépendamment sélectionnés dans le groupe comprenant un H, un alkyle et un aryle ou R¿7? et R¿8? sont dans un groupe NR¿7?R¿8?, R¿7? et R¿8? pouvant être liés pour former un groupe hétérocyclique, ou R¿6?, R¿7? et R¿8? sont dans un groupe (CONR¿6?NR¿7?R¿8?), R¿6? et R¿7? pouvant être liés pour former un groupe hétérocyclique ; et R¿9? représente un élément sélectionné dans le groupe comprenant un alkyle et un aryle ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou un promédicament de ce composé, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement ou à la prévention d'un trouble dans lequel le blocage des récepteurs purinergiques, en particulier des récepteurs de l'adénosine et plus particulièrement des récepteurs A¿2A?, peut avoir un effet bénéfique, ce trouble étant caractérisé par un trouble locomoteur, comme dans la maladie de Parkinson, ou par une dépression, une déficience intellectuelle ou une déficience de la mémoire, une douleur aigue ou chronique, un THADA ou une narcolepsie, ou le médicament étant destiné à la neuroprotection d'un sujet; des composés représentés par la formule générale (I) destinés à des fins thérapeutiques; et de nouveaux composés représentés par la formule génrale (I) per se.
Gillespie Roger John
Lerpiniere Joanne
Kirby Eades Gale Baker
Vernalis Research Limited
LandOfFree
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