Pyrrolopyridazine derivatives

Details Pyrrolopyridazine derivatives Pyrrolopyridazine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01)

Patent

CA 2181553

A pyrrolopyridazine derivative represented by general formula (I) and a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R1 represents C2-C6 alkenyl, halogenated C2-C6 alkenyl, (C6-C10 aryl)-substituted C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C3-C7 cycloalkyl, (C3-C7 cycloalkyl)-substituted C1-C6 alkyl, (C5-C7 cycloalkenyl)-substituted C1-C6 alkyl or halogenated C1-C6 alkyl; R2 and R3 represent each independently hydrogen, C1-C6 alkyl or C6-C10 aryl; R4 represents hydrogen or C1-C6 alkyl; R5 represents C6-C10 aryl or five- to ten- membered heteroaryl wherein heteroatom(s) is(are) selected from among nitrogen, oxygen and sulfur atoms; A represents C1-C3 alkylene; X represents imino, oxygen, sulfur or methylene; m represents 0 or 1; and n represents 0 or 1. The derivative has excellent effects of suppressing gastric secretion and protecting gastric mucosa and an excellent antibacterial activity against Helicobacter pylori, thus being useful as a preventive or remedy for ulcerative diseases and the like.

Dérivé de pyrrolopyridazine représenté par la formule générale (I) et sel de ce composé acceptable en pharmacologie. Dans la formule, R?1¿ représente alcényle C¿2?-C¿6?, alcényle C¿2?-C¿6? halogéné, alcényle C¿2?-C¿6? substitué par aryle C¿6?-C¿10?, alkynyle C¿2?-C¿6?, cycloalkyle C¿3?-C¿7?, alkyle C¿1?-C¿6? substitué par cycloalkyle C¿3?-C¿7?, alkyle C¿1?-C¿6? substitué par cycloalcényle C¿5?-C¿7?, ou alkyle C¿1?-C¿6? halogéné; R?2¿ et R?3¿ représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6? ou aryle C¿6?-C¿10?; R?4¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿6?; R?5¿ représente aryle C¿6?-C¿10? ou un hétéroaryle comportant de cinq à 10 éléments, dans lequel le(s) hétéroatome(s) est(sont) sélectionné(s) parmi des atomes d'azote, d'oxygène ou de soufre; A représente alkylène C¿1?-C¿3?; X représente imino, oxygène soufre ou méthylène; m représente 0 ou 1; et n représente 0 ou 1. Ce dérivé présente une excellente action de suppression des sécrétions gastriques et de protection des muqueuses gastriques, ainsi qu'une excellente activité antibactérienne contre l'Helicobacter pylori, ce qui permet de l'utiliser pour prévenir ou soigner les affections ulcératives et des troubles similaires.

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