Pyrrolopyrimidine derivative as pi3k inhibitor and use thereof

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/541 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)

Patent

CA 2711778

A preventive or therapeutic agent of a proliferative disease such as cancer, having superior P13K inhibitory effects, superior cell proliferation inhibitory action as well as superior stability in a body and water solubility, is provided. A compound represented by formula (I): (see formula I) [wherein, Q represents a linking group represented by -X-Y-; X represents a single bond -CO-, -CONH-, -CON(C1-4alkyl)-, -CS-, -CSNH-, -CSN(C1-4 alkyl)-, or -SO2- ; Y represents a single bond, arylene or heteroarylene; provided that X and Y are not simultaneously single bonds; and R1 represents -C0-6 alkylene-(A)m-C1-6 alkyl, or C0-6 alkylene-(A)m-C0-6 alkylene-(heterocycle)] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

L'invention porte sur un agent prophylactique ou thérapeutique pour des maladies prolifératives comprenant le cancer, qui présente un excellent effet inhibiteur sur PI3K, une activité inhibitrice sur la prolifération d'une cellule, une excellence stabilité in vivo et une excellente aptitude à la dispersion dans l'eau. Plus précisément, l'invention porte sur un composé représenté par la formule (I) ou sur un sel de qualité pharmaceutique de celui-ci. (Dans la formule (I), Q représente un groupe de liaison représenté par -X-Y-; X représente une liaison simple, -CO-, -CONH-, -CON(alkyle en C1-4)-, -CS-, -CSNH-, -CSN(alkyle en C1-4)- ou -SO2-; Y représente une liaison simple, un arylène ou un hétéroarylène, à la condition que X et Y ne représentent pas de liaison simple simultanément, et R1 représente -(alkylène en C0-6)-(A)m-(alkyle en C1-6)- ou -(alkylène en C0-6)-(A)m-(alkylène en C0-6)- (noyau hétérocyclique).)

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