Pyrrolopyrimidine derivatives used as hsp90 inhibitors

Details Pyrrolopyrimidine derivatives used as hsp90 inhibitors Pyrrolopyrimidine derivatives used as hsp90 inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2645343

Compounds of formula (I) have HSP90 inhibitory activity and are therefore useful in the treatment of, inter alia, cancer: Formula (I) wherein Ri is hydrogen, fluoro, chloro, bromo, or a radical of formula -X-Alk1-(Z)m-(Alk2)n-Q wherein X is -O-, -S- -S(O)-, -SO2-, or -NH-, Z is -O-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -S(O)-, -SO2-, -NRA-, or, in either orientation -C(=O)O-, -C(=O)NRA- , -C(=S)NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(=O)-, or -NRASO2- wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl AIk1 and AIk2 are optionally substituted divalent C1-C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, m, n and p are independently 0 or 1 , and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R2 is a radical of formula -(Ar1)p-(Alk1)q-(Z)r-(Alk2)s-Q wherein Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk1, Alk2, Z, and Q are as defined above, and p, q, r and s are independently 0 or 1 ; and R3 is cyano (-CN), fluoro, chloro, bromo, methyl in which in which one or more hydrogen atoms are optionally replaced by fluorine atoms, ethyl in which in which one or more hydrogen atoms are optionally replaced by fluorine atoms, cyclopropyl, -OH, -CH2OH, -C(O)NH2, -C(O)CH3, Or -NH2.

Les composés de formule (I) selon l'invention présentent une activité inhibitrice de HSP90 et peuvent donc être employés dans le traitement, entre autres, d'un cancer : Formule (I) où Ri représente un atome d'hydrogène ou un groupement fluoro, chloro, bromo, ou un radical de formule -X-Alk1-(Z)m-(Alk2)n-Q où X représente -O-, -S- -S(O)-, -SO2- ou -NH-, Z représente -O-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -S(O)-, -SO2-, -NRA-, ou, dans l'une quelconque des orientations -C(=O)O-, -C(=O)NRA-, -C(=S)NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(=O)- ou -NRASO2-, où RA représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C1-C6, AIk1 et AIk2 représentent des radicaux alkylène en C1-C3 ou alcénylène en C2-C3 divalents éventuellement substitués, m, n et p représentent indépendamment 0 ou 1 et Q représente un atome d'hydrogène ou un radical carbocyclique ou hétérocyclique éventuellement substitué ; R2 est un radical de formule -(Ar1)p-(Alk1)q-(Z)r-(Alk2)s-Q où Ar1 représente un radical aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué, Alk1, Alk2, Z et Q sont tels que définis ci-avant, et p, q, r et s représentent indépendamment 0 ou 1 ; et R3 représente un groupement cyano (-CN), fluoro, chloro, bromo, méthyle dans lequel un ou plusieurs atomes d'hydrogène sont éventuellement remplacés par des atomes de fluor, éthyle dans lequel un ou plusieurs atomes d'hydrogène sont éventuellement remplacés par des atomes de fluor, cyclopropyle, -OH, -CH2OH, -C(O)NH2, -C(O)CH3 ou -NH2.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1475707