Pyrroloquinolines for treatment of obesity

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) C07D 209/00 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01)

Patent

CA 2341986

A chemical compound of formula (I), wherein R1 to R3 are independently selected from hydrogen and alkyl; R4 is selected from hydrogen, alkyl, alkoxy, formyl and cyano; X1 is selected from N and C-R7; X2 is selected from N and C- R8; X3 is selected from N and C-R9; X4 is selected from N and C-R10; wherein at least one of X1, X2, X3 and X4 is N; and R5 to R10 are independently selected from hydrogen, halogen, hydroxy, alkyl, aryl, alkoxy, aryloxy, alkylthio, arylthio, alkylsulfoxyl, alkylsulfonyl, arylsulfoxyl, arylsulfonyl, amino, monoalkylamino, dialkylamino, nitro, cyano, carboxaldehyde, alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aminocarbonyl, monoalkylaminocarbonyl, dialkylaminocarbonyl, alkoxycarbonylamino, aminocarbonyloxy, monoalkylaminocarbonyloxy, dialkylaminocarbonyloxy, monoalkylaminocarbonylamino and dialkylaminocarbonylamino, and the use thereof in therapy, particularly for the treatment of disorders of the central nervous system; damage to the central nervous system; cardiovascular disorders; gastrointestinal disorders; diabetes insipidus; and sleep apnea, and particularly for the treatment of obesity.

L'invention concerne un composé chimique de la formule (I) dans laquelle R¿1? à R¿3? sont indépendamment sélectionnés dans le groupe formé par hydrogène et alkyle; R¿4? est sélectionné dans le groupe formé par hydrogène, alkyle, alcoxy, formyle et cyano; X¿1? est sélectionné dans le groupe formé par N et C-R¿7?; X¿2? est sélectionné dans le groupe formé par N et C-R¿8?; X¿3? est sélectionné dans le groupe formé par N et C-R¿9?; X¿4? est sélectionné dans le groupe formé par N et C-R¿10?; au moins l'un ou l'autre de X¿1?, X¿2?, X¿3? et X¿4? représente N; et R¿5? à R¿10? sont indépendamment sélectionnés dans le groupe formé par hydrogène, halogène, hydroxy, alkyle, aryle, alcoxy, aryloxy, alkylthio, arylthio, alkylsulfoxyle, alkylsulfonyle, arylsulfoxyle, arylsulfonyle, amino, monoalkylamino, dialkylamino, nitro, cyano, carboxaldéhyde, alykylcarbonyle, arylcarbonyle, aminocarbonyle, monoalkylaminocarbonyle, dialkylaminocarbonyle, alcoxycarbonylamino, aminocarbonyloxy, monoalkylaminocarbonyloxy, dialkylaminocarbonyloxy, monoalkylaminocarbonylamino et dialkylaminocarbonylamino. L'invention concerne également leur utilisation en thérapie, notamment pour le traitement de troubles du système nerveux central; de lésions du système nerveux central; de troubles gastro-intestinaux; du diabète insipide; et de l'apnée du sommeil; et en particulier pour le traitement de l'obésité.

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