C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 513/04 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) C07D 207/36 (2006.01)
Patent
CA 2282815
A pyrrolesulfonamide compound having formula (I) wherein the ring P represented by .alpha. is a pyrrole ring having structure .beta. or wherein A represents alkylene, alkenylene or alkynylene; and Y represents a group .delta. in which W represents CH, C= or N; m stands for 0 or 1 when W is CH or N, or m stands for 1 when W is C=; B represents a specific divalent group; E1 and E2 each independently represents H or lower alkyl; and D represents an aromatic hydrocarbon group or heterocyclic group; stands for 0 or 1; the dashed line indicates the presence or absence of a bond; and, when the bond is present, Z2 is not present and Z1 represents H but, when the bond is absent, Z1 represents H and Z2 represents OH or Z1 and Z2 are combined together to represent O or a group NOR5, in which R5 represents H, or alkyl, aralkyl or aryl; and R represents H, alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl-alkyl or aralkyl. The compound (1) has been improved in potency, selectivity to receptors other than serotonin-2 receptors, toxicity, side effects and/or the like over medicines reported to date and equipped with .alpha.1-blocking action and serotonin-2 receptor antagonistic action in combination.
Cette invention se rapporte à un composé de pyrrolsulfonamide ayant la formule (I) où le cycle P représenté par (.alpha.) est un cycle pyrrole ayant la structure (.beta.) où A représente alkylène, alcénylène ou alcynylène; et Y représente un groupe (?), où W représente CH, C= ou N; m est égal à 0 ou à 1, lorsque W représente CH ou N; ou m est égal à 1 lorsque W représente C=; B représente un groupe divalent spécifique, E¿1? et E¿2? représentent chacun séparément H ou alkyle inférieur; et D représente un groupe hydrocarbure aromatique ou un groupe hétérocyclique; ? est égal à 0 ou à 1; la ligne en pointillé indique la présence ou l'absence d'une liaison; et, lorsque cette liaison est présente, Z¿2? n'est pas présent et Z¿1? représente H, mais, lorsque la liaison est absente, Z¿1? représente H et Z¿2? représente OH, ou Z¿1? ou Z¿2? sont combinés l'un à l'autre pour représenter O ou un groupe NOR¿5?, où R¿5? représente H, ou alkyle, aralkyle ou aryle; et R représente H, alkyle, cycloalkyle, cycloalkyle-alkyle ou aralkyle. Ce composé (I) possède de meilleures caractéristiques du point de vue de sa puissance, du point de vue de sa sélectivité aux récepteurs autres que les récepteurs de sérotonine-2, du point de vue de sa toxicité, du point de vue de ses effets secondaires et/ou autres par rapport aux médicaments existants et il possède de façon combinée une action .alpha.¿1?-bloquante et une action antagoniste des récepteurs de sérotonine-2.
Fukami Harukazu
Inomata Norio
Kamei Tomoe
Mizuno Akira
Shibata Makoto
Asubio Pharma Co. Ltd.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Suntory Limited
LandOfFree
Pyrrolothiazine and pyrrolothiazepine compounds having... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Pyrrolothiazine and pyrrolothiazepine compounds having..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Pyrrolothiazine and pyrrolothiazepine compounds having... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1683984