C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 513/04 (2006.01) A61K 31/542 (2006.01) C07D 207/36 (2006.01)
Patent
CA 2282458
A pyrrolesulfonamide derivative having formula (I) wherein the ring P represented by .alpha. is a pyrrole ring having structure .beta. or wherein R represents alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl-alkyl or aralkyl; the dashed line indicates the presence or absence of a bond; and, when the bond is present, Z2 is not present and Z1 represents H but, when the bond is absent, Z1 represents H and Z2 represents OH or Z1 and Z2 are combined together to represent O or a group NOR1, in which R1 represents H, or alkyl, aralkyl or aryl; stands for 0 or 1; A represents alkylene, alkenylene or alkynylene; and Y represents a group .delta. in which W represents CH, C= or N; m stands for 0 or 1 when W is CH or N, or m stands for 1 when W is C=; B represents a specific divalent group; E1 and E2 each independently represents H or lower alkyl; and D represents an aromatic hydrocarbon group or heterocyclic group. The compound (I) has strong serotonin-2 receptor antagonistic action and low toxicity and less side effects, and is useful as a therapeutic for circulatory diseases such as ischemic heart diseases, cerebrovascular disturbances and peripheral circulatory disturbances.
Cette invention se rapporte à un dérivé de pyrrolesulfonamide ayant la formule (I), où le cycle P représenté par (.alpha.) est un cycle pyrrole ayant la structure (.beta.) ou (?), où R représente alkyle, cycloalkyle, cycloalkyle-alkyle ou aralkyle; la ligne en pointillé indique la présence ou l'absence d'une liaison; et, lorsque la liaison est présente, Z¿2? n'est pas présent et Z¿1? représente H, mais, lorsque la liaison est absente, Z¿1? représente H et Z¿2? représente OH, ou Z¿1? et Z¿2? sont combinés l'un à l'autre pour représenter O ou un groupe NOR¿1? où R¿1? représente H, ou alkyle, aralkyle ou aryle; ? est égal à 0 ou à 1; A représente alkylène, alcénylène ou alcynylène; et Y représente un groupe (.delta.), où W représente CH, C= ou N; m est égal à 0 ou à 1, lorsque W représente CH ou N, ou alors m est égal à 1, lorsque W représente C=; B représente un groupe divalent spécifique; E¿1? et E¿2? représentent chacun séparément H ou alkyle inférieur; et D représente un groupe hydrocarbure aromatique ou un groupe hétérocyclique. Ce composé (I) possède une forte action antagoniste du récepteur de sérotonine-2 et une faible toxicité et moins d'effets secondaires, et il est utile comme agent thérapeutique contre les maladies circulatoires, telles que les maladies cardiaques ischémiques, les troubles cérébrovasculaires et les troubles circulatoires périphériques.
Fukami Harukazu
Inomata Norio
Kamei Tomoe
Mizuno Akira
Shibata Makoto
Asubio Pharma Co. Ltd.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Suntory Limited
LandOfFree
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