Quaternary ammonium compounds

Details Quaternary ammonium compounds Quaternary ammonium compounds

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 453/02 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)

Patent

CA 2291975

The present invention provides a compound of formula (I) wherein R is phenyl, C3-C7 cycloalkyl or heteroaryl, each of which being optionally benzo- or C3-C7 cycloalkyl-fused and optionally substituted, including in the benzo- or C3-C7 cycloalkyl-fused portion, by from 1 to 3 substituents each independently selected from C1-C4 alkyl, fluoro(C1- C4)alkyl, C1-C4 alkoxy, fluoro(C1-C4)alkoxy, phenoxy, C2-C4 alkanoyl, halo, C1-C4 alkoxycarbonyl, C3-C7 cycloalkyl, -S(O)m(C1-C4 alkyl), cyano, -NR2R3, -S(O)m NR2R3, -NR4(C1-C4 alkanoyl) and -CONR2R3, or R is 2,3-dihydrobenzo[b]furanyl or chromanyl; R1 is H or C1-C6 alkyl; W is a direct link, methylene or ethylene; X is unbranched C2-C4 alkylene; Y is phenyl, naphthyl, benzyl, pyridyl, thienyl or C3-C7 cycloalkyl, each of which being optionally substituted by from 1 to 3 substituents each independently selected from C1-C4 alkyl, fluoro(C1-C4)alkyl, C1-C4 alkoxy, fluoro(C1-C4)alkoxy, halo and cyano; Ar is phenyl, naphthyl, benzyl, thienyl, benzo[b]thienyl or indolyl, each of which being optionally substituted by from 1 to 3 substituents each independently selected from C1-C4 alkyl, fluoro(C1-C4)alkyl, C1-C4 alkoxy, fluoro(C1-C4)alkoxy, halo and cyano, or Ar is 1,3-benzodioxolan-4 or 5-yl or 1,4-benzodioxan-5 or 6-yl; Z A is a pharmaceutically acceptable anion; with the proviso that when W is a direct link and R is optionally fused and optionally substituted heteroaryl, said heteroaryl is linked by a ring carbon atom to the carbonyl group. The compounds are tachykinin antagonists.

La présente invention concerne un composé de la formule (I) dans laquelle R représente phényle, cycloalkyle C3-C7 ou hétéroaryle, chacun de ceux-ci étant éventuellement benzo- ou cycloalkyle C3-C7-condensé, et éventuellement substitué, notamment dans la portion benzo-condensée ou cycloalkyle C3-C7-condensée, par 1 à 3 substituants choisis chacun indépendamment dans le groupe constitué par alkyle C1-C4, fluoro-alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, fluoro-alcoxy C1-C4, phénoxy, alcanoyle C2-C4, halo, alcoxycarbonyle C1-C4, cycloalkyle C3-C7, -S(O)m(alkyle C1-C4), cyano, -NR<2>R<3>, -S(O)mNR<2>R<3>, -NR<4>(alcanoyle C1-C4) et -CONR<2>R<3>, ou bien R représente 2,3-dihydrobenzo[b]furanyle ou chromanyle; R<1> représente H ou alkyle C1-C6, W représente une liaison directe, méthylène ou éthylène, X représente alkylène C2-C4 non ramifié, Y représente phényle, naphtyle, benzyle, pyridyle, thiényle ou cycloalkyle C3-C7, chacun étant éventuellement substitué par 1 à 3 substituants choisis indépendamment dans le groupe par alkyle C1-C4, fluoro-alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, fluoro-alcoxy C1-C4, halo et cyano; Ar représente phényle, naphtyle, benzyle, thiényle, benzo[b]thiényle ou indolyle, chacun étant éventuellement substitué par 1 à 3 substituants choisis indépendamment dans le groupe constitué par alkyle C1-C4, fluoro-alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, fluoro-alcoxy C1-C4, halo et cyano, ou bien Ar représente 1,3-benzodioxolan-4 ou 5-yle, ou 1,4-benzodioxan-5 ou 6-yle et Z<A> représente un anion acceptable sur le plan pharmacologique, à la condition que lorsque W représente une liaison directe et que R représente hétéroaryle éventuellement condensé et éventuellement substitué, cet hétéroaryle soit lié par un atome de carbone du noyau au groupe carbonyle. Ces composés constituent des antagonistes des tachykinines.

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