Quaternary chelidonine and alkaloid derivatives, process for...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 491/056 (2006.01) A61K 31/4525 (2006.01) C07D 221/18 (2006.01) A61K 36/66 (2006.01)

Patent

CA 2517769

The invention relates to alkaloid reaction products obtainable in a process wherein alkaloids are reacted with an alkylating agent, preferably thiotepa, whereafter unreacted alkylating agent and other water-soluble compounds are removed from the reaction mixture by washing with water or a suitable aqueous solvent, whereafter the reaction mixture is subjected to a treatment with strong acid, preferably hydrogen chloride (HCI), to precipitate a water soluble salt of the reaction products. The precipitated reaction products comprise at least one quaternary alkaloid derivative and are suitable as drugs for prophylactic or therapeutic application, particularly in the treatment of immunological or metabolic dysfunctions, and cancer.

L'invention concerne des produits réactionnels alcaloïdes pouvant être obtenus dans un procédé dans lequel des alcaloïdes réagissent avec un agent d'alkylation, de préférence thiotépa. L'agent d'alkylation n'ayant pas réagi et d'autres composés solubles dans l'eau sont retirés du mélange réactionnel par un lavage à l'eau ou au moyen d'un solvant aqueux approprié. Le mélange réactionnel est ensuite soumis à un traitement à l'acide fort, de préférence du chlorure d'hydrogène (HCl) pour faire précipiter un sel de produits réactionnels soluble dans l'eau. Les produits réactionnels précipités comprennent au moins un dérivé alcaloïde quaternaire et sont appropriés en tant que médicament pour une application prophylactique ou thérapeutique, en particulier dans le traitement de dysfonctions immunologiques ou métaboliques, et du cancer.

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