A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01)
Patent
CA 2343148
The present invention relates to an oral modified release pharmaceutical composition for the administration of a therapeutically and/or prophylactically effective amount of an active substance (a drug substance) to obtain a relatively fast or quick onset of the therapeutic and/or prophylactic effect. The drug substances contained in a modified release pharmaceutical composition according to the invention are suitably a drug substance which has a very low solubility under acidic conditions, i.e. under conditions similar to those present in the stomach and/or drug substances which have a pK a value below about 5.5 such as in a range of from about 4 to about 5. The composition is based on a powder comprising a therapeutically and/or prophylactically active substance and has such a particle size that: when the powder is subjected to a sieve analysis, then at least about 90 % w/w of the particles passes through sieves 180 µm and the powder is contacted with an aqueous medium to form a particulate composition, which has such a particle size that when the particulate composition is subjected to a sieve analysis, then at least about 50 % w/w of the particles passes through sieve 180 µm. Furthermore, the composition, when tested in accordance with the dissolution method (I) defined herein employing 0.07 N hydrochloric acid as dissolution medium, releases at least about 50 % w/w of the active substance within the first 20 min of the test.
Cette invention a trait à une composition pharmaceutique administrable oralement, destinée à apporter une quantité efficace du point de vue thérapeutique et/ou prophylactique d'une substance active (une substance médicamenteuse), composition dont le mode de libération a été modifié aux fins d'une manifestation rapide de l'effet thérapeutique et/ou prophylactique. Les substances médicamenteuses que renferme cette composition pharmaceutique à libération modifiée consistent, de façon idoine, en une substance médicamenteuse à très faible solubilité en milieu acide, c'est à dire dans des conditions similaires de celles que l'on rencontre dans l'estomac, et/ou en des substances médicamenteuses dont la valeur du pKa est inférieure à 5,5 environ et se situe, par exemple, dans une plage comprise entre 4 et 5 environ. Cette composition est à base d'une poudre contenant la substance active du point de vue thérapeutique et/ou prophylactique et dont la dimension des particules est telle que, lorsque cette poudre est soumise à une analyse granulométrique, environ 90 % en pourcentage pondéral, au moins, de particules passe au travers d'un tamis de 180 mu m. On met en contact cette poudre avec un milieu aqueux pour obtenir une composition particulaire dont la dimension des particules est telle que, lorsque cette composition particulaire est soumise à une analyse granulométrique, environ 50 % en pourcentage pondéral, au moins, de particules passe au travers d'un tamis de 180 mu m. De surcroît, lorsque cette composition est éprouvée conformément à la méthode I de dissolution, décrite dans le descriptif, faisant intervenir de l'acide chlorhydrique 0,07 N comme milieu de dissolution, elle libère au moins environ 50 % en pourcentage pondéral de substance active dans les vingt premières minutes de l'essai.
Bertelsen Poul
Hansen Nils Gjerlov
Itai Shigeru
Ruckendorfer Hermann
Nycomed Danmark A/s
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
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