C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)
Patent
CA 2479016
Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein R1 represents C1-4 alkyl; R2 represents halo, C 1-4 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, C3-6 cycloalkyloxy, -SO2(C1-4 alkyl), optionally substituted C1-4 alkyloxy, Het or -OHet; R3 represents a bicyclic group of the formula wherein X and Yare selected from C and N, provided that at least one is C; Ring A together with X and Y represents a 5- or 6-membered aromatic, ring containing 0, l, 2 or 3 nitrogen atoms in the ring; n is ), 1 or 2 L represents a direct link, C1-4 alkylene or C1-4 alkoxyalkylene; R4 represents H, -NR5R6, C3-6 cycloalkyl, -OR7, Het1 or Het4; R5 and R6 are independently selected from H, C3-6 cycloalkyl, C3-6 cycloalkyl-C1-4 alkylene, -SO2(C1-4 alkyl) and optionally substituted C1-4 alkyl. R7 is selected from H, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxyalkyl, C3-6cycloalkyl, Het2 and C1-4alkyl-Het3; R8 is H or C1-4 alkyl; Het, Het1, Het2 and Het3 independently represent an optionally substituted 4 to 7 membered saturated heterocyclic group which may be mono- or bi-cyclic and which contains one or more heteroatoms selected from N, O or S; Het4 represents an optionally substituted 5 or 6 membered unsaturated heterocyclic group containing one or more heteroatoms selected from N, O or S; R9is H or C1-4 alkyl; R10 and R11 are independently selected from H and C1-4 alkyl; are useful in the treatment of hypertension, myocardial infarction, male erectile dysfunction (MED), hyperlipidaemia, cardiac arrhythmia, glaucoma and benign prostatic hyperplasia (BPH). They also find utility in the treatment of female sexual arousal dysfunction (FSAD).
L'invention concerne des composés de formule (I), y compris leurs sels ou solvates pharmaceutiquement acceptables. Dans cette formule, R?1¿ représente alkyle C¿1-4?; R?2¿ représente halo, alkyle C ¿1-4?, cycloalkyle C ¿3-6?, cycloalkyloxy C¿3-6?, -S<SB>O2</SB>(alkyle C¿1-4?), alkyloxy C¿1-4? éventuellement substitué, Het ou -OHet; R?3¿ représente un groupe bicyclique de formule ci-après, dans laquelle X et Y appartiennent au groupe constitué de C et de N, à condition qu'au moins l'un des deux soit C; le cycle A, avec X et Y, représente un cycle aromatique à 5 ou 6 éléments comprenant 0, l, 2 ou 3 atomes d'azote; n vaut 1 ou 2. L représente une liaison directe, alkylène C¿1-4? ou alkoxyalkylène C¿1-4?; R?4 ¿représente H, -NR?5¿R?6¿, cycloalkyle C¿3-6?, -OR?7¿, Het?1¿ ou Het?4¿; R?5¿ et R?6¿ sont choisis indépendamment dans le groupe constitué de H, cycloalkyle C¿3-6?, cycloalkyle C¿3-6? alkylène C¿1-4?, -S<SB>O2</SB>(alkyle C¿1-4?) et C¿1-4? éventuellement substitué. R?7¿ appartient au groupe constitué de H, alkyle C¿1-4?, alkoxyalkyle C¿1-4?, cycloalkyle C¿3-6?, Het?2¿ et alkyle C¿1-4?-Het?3¿; R?8¿ est H ou alkyle C?1-4¿; Het, Het?1¿, Het?2¿ et Het?3¿ représentent indépendamment un groupe hétérocyclique saturé éventuellement substitué, qui peut être monocyclique ou bicyclique, et qui comprend un ou plusieurs hétéroatomes appartenant au groupe constitué de N, O ou S; Het?4¿ représente un groupe hétérocyclique saturé éventuellement substitué qui comprend un ou plusieurs hétéroatomes appartenant au groupe constitué de N, O ou S; R?9¿ est H ou alkyle C¿1-4?; R?10¿ et R?11¿ sont choisis indépendamment dans le groupe constitué de H et alkyle C¿1-4?. Les composés considérés sont utiles pour le traitement de l'hypertension, de l'infarctus du myocarde, des troubles de l'érection, de l'hyperlipidémie, de l'arythmie cardiaque, du glaucome et de l'hyperplasie bénigne de la prostate. Ils sont également utiles pour le traitement des troubles de l'excitation sexuelle chez la femme.
Blagg Julian
Fray Michael Jonathan
Lewis Mark Llewellyn
Mathias John Paul
Stefaniak Mark Henryk
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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