Quinazoline derivative having tyrosine kinase inhibitory...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 239/94 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01)

Patent

CA 2599328

A compound represented by the general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate of the compound or the salt: (I) wherein Rx represents a group represented by the formula(II): where R1 represents a hydrogen atom, an alkyl group which may be substituted or the like, Z represents -O-, -N(R10)- or the like, R10 represents a hydrogen atom, an alkyl group or the like, R2 represents a hydrogen atom, an alkyl group which may be substituted or the like, R18 represents a hydrogen atom, an alkyl group which may be substituted or the like, R19 represents an alkyl group which may be substituted or the like, W1 represents a non-aromatic nitrogenated heterocyclic group which may be substituted, and R17 represents a hydrogen atom, an alkyl group which may be substituted or the like; R3 and R4 independently represent a hydrogen atom, an alkyl group which may be substituted or the like; X represents -O-, -S-, -N(R12)- or the like; R12 represents a hydrogen atom, an alkyl group or the like; and A represents a phenyl group which may be substituted or the like. The compound can inhibit both EGF receptor tyrosine kinase and HER2 tyrosine kinase.

La présente invention concerne un composé représenté par la formule générale (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci ou un solvate du composé ou du sel : (I) où R<SUP>x</SUP> représente un group représenté par la formule : ou où R<SUP>1</SUP> représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle pouvant être substitué, ou analogue, Z représente -O-, -N(R<SUP>10</SUP>)- ou analogue, R<SUP>10</SUP> représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou analogue, R<SUP>2</SUP> représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle pouvant être substitué ou analogue, R<SUP>18</SUP> représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle pouvant être substitué ou analogue, R<SUP>19</SUP> représente un groupe alkyle pouvant être substitué ou analogue, W<SUP>1</SUP> représente un groupe hétérocyclique azoté non aromatique pouvant être substitué et R<SUP>17</SUP> représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle pouvant être substitué, ou analogue; R<SUP>3</SUP> et R<SUP>4</SUP> représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe alkyle pouvant être substitué, ou analogue; X représente -O-, -S-, -N(R<SUP>12</SUP>)- ou analogue; R<SUP>12</SUP> un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou analogue; et A représente un groupe phényle pouvant être substitué, ou analogue. Le composé de cette invention peut inhiber à la fois la tyrosine kinase du récepteur à l'EGF et la tyrosine kinase de l'HER2.

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