C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 419/12 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) C07D 239/88 (2006.01) C07D 239/94 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)
Patent
CA 2362715
The invention relates to the use of compounds of formula (I), wherein ring C is an 8, 9, 10, 12 or 13-membered bicyclic or tricyclic moiety which optionally may contain 1-3 heteroatoms selected independently from O, N and S; Z is -O-, -NH-, -S-, -CH2- or a direct bond; n is 0-5; m is 0-3; R2 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, cyano, nitro, trifluoromethyl, C1-3alkyl, C1-3alkoxy, C1-3alkylsulphanyl, -NR3R4 (wherein R3 and R4, which may be the same or different, each represents hydrogen or C1-3alkyl), or R5X1- (wherein X1 and R5 are as defined herein; R1 represents hydrogen, oxo, halogeno, hydroxy, C1-4alkoxy, C1-4alkyl, C1-4alkoxymethyl, C1-4alkanoyl, C1- 4haloalkyl, cyano, amino, C2-5alkenyl, C2-5alkynyl, C1-3alkanoyloxy, nitro, C1-4alkanoylamino, C1-4alkoxycarbonyl, C1- 4alkylsulphanyl, C1-4alkylsulphinyl, C1-4alkylsulphonyl, carbamoyl, N-C1-4alkylcarbamoyl, N,N-di(C1-4alkyl)carbamoyl, aminosulphonyl, N-C1- 4alkylaminosulphonyl, N,N-di(C1-4alkyl)aminosulphonyl, N-(C1-4alkylsulphonyl)amino, N-(C1-4alkylsulphonyl)-N-(C1-4alkyl)amino, N,N- di(C1-4alkylsulphonyl)amino, a C3-7alkylene chain joined to two ring C carbon atoms, C1-4alkanoylaminoC1-4alkyl, carboxy or a group R56X10 (wherein X10 and R56 are as defined herein); and salts thereof, in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm-blooded animals, processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient and compounds of formula (I). The compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.
La présente invention a pour objet l'utilisation de composés de formule (I), dans laquelle le cycle C est une entité bicyclique ou tricyclique à 8, 9, 10, 12 ou 13 atomes pouvant éventuellement contenir de 1 à 3 hétéroatomes sélectionnés de manière indépendante parmi O, N et S; Z est -O-, -NH-, -S-, -CH2- ou une liaison directe; n est compris entre 0 et 5; m est compris entre 0 et 3; R2 est un groupe hydrogène, hydroxyle, halogéno, cyano, nitro, trifluorométhyle, alkyle en C1-3, alcoxy en C1-3, alkylsulfanyle en C1-3, -NR3R4 (R3 et R4 pouvant être identiques ou différents et être un groupe hydrogène, alkyle en C1-3) ou R5X1- (X1 et R5 étant tels que définis dans la description); R1 est un groupe hydrogène, oxo, halogéno, hydroxy, alcoxy en C1-4, alkyle en C1-4, alcoxyméthyle en C1-4, alcanoyle en C1-4, haloalkyle en C1-4, cyano, amino, alcényle en C2-5, alcynyle en C2-5, alcanoyloxy en C1-3, nitro, alcanoylamino en C1-4, alcoxycarbonyle en C1-4, alkylsulfanyle en C1-4,alkylsulfinyle en C1-4, alkylsulfonyle en C1-4, carbamoyle, N-(alkyl en C1-4)carbamoyle, N,N-(dialkyl en C1-4)carbamoyle, aminosulfonyle, N-(alkyle en C1-4)aminosulfonyle, N,N-di(alkyl en C1-4)aminosulfonyle, N-(alkylsulfhonyl en C1-4)amino, N-(alkylsulfonyl en C1-4)-N-(alkyl en C1-4)amino, N-N-di(alkylsulfonyl ejn C1-4)amino, une chaîne alcylène en C3-7 liée à deux atomes de carbone du cycle C, (alcanoylamino en C1- 4)(alkyle en C1-4), carboxy ou un groupe R56X10 (X10 et R56 étant tels que définis dans la description). Elle a aussi pour objet des sels de ces composés pour la préparation d'un médicament devant produire un effet antiangiogénique et/ou de réduction de la perméabilité vasculaire chez les animaux à sang chaud. L'invention a encore pour objet des méthodes de préparation de ces composés, des compositions pharmaceutiques contenant un composé de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable dudit composé comme principe actif, et des composés de formule (I). Les composés de formule (I), ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables inhibent les effets du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGF), propriété essentielle dans le traitement d'un certain nombre d'états pathologiques, notamment le cancer et la polyarthrite rhumatoïde.
Hennequin Laurent Francois Andre
Mckerrecher Darren
Ple Patrick
Stokes Elaine Sophie Elizabeth
Astrazeneca Ab
Smart & Biggar
LandOfFree
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