A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/517 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01)
Patent
CA 2534422
The present invention relates to compounds of the Formula (I): wherein Z is - NH-, -O- or -S-; R 1 represents bromo or chloro; R 3 represents C 1-3 alkoxy or hydrogen; R 2 is selected from one of the following three groups: (i) Q 1 X 1 - wherein X 1 and Q 1 are as defined herein; (ii) Q 15 W 3 - wherein Q 15 and W 3 are as defined herein; and (iii) Q 21 W 4 C 1-5 alkylX 1 wherein X 1 , W 4 and Q 21 are as defined herein; and salts thereof; their use in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm blooded animals; processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and methods of treating disease states involving angiogenesis by administering a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula (I) inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.
L'invention se rapporte à des composés de formule (I) ainsi qu'à leurs sels. Dans ladite formule (I), Z désigne -NH-, -O- ou -S- ; R?1¿ représente bromo ou chloro ; R?3¿ désigne un alcoxy en C¿1-3? ou hydrogène ; R?2¿ est sélectionné parmi les trois groupes suivants : (i) Q?1¿X?1¿ - où X?1¿ et Q?1¿ sont tels que définis dans la description ; (ii) Q?15 ¿W?3¿ - où Q?15¿ et W?3¿ sont tels que définis dans la description, et ; (iii) Q?21¿W?4¿alkyleC¿1-5?X?1¿ - où X?1¿, W?4¿ et Q?21¿ sont tels que définis dans la description. Cette invention concerne en outre : l'utilisation de ces composés ou de leurs sels pour produire un médicament servant à générer un effet anti-angiogénique et/ou un effet réduisant la perméabilité vasculaire chez les animaux homéothermes ; des procédés pour préparer lesdits composés ; des compositions pharmaceutiques contenant un composé de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et ; des procédés pour traiter des états pathologiques y compris l'angiogenèse, par administration d'un composé de formule (I) ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Les composés de formule (I) inhibent les effets du facteur VEGF, ce qui constitue une propriété précieuse dans le traitement d'un certain nombre d'états pathologiques parmi lesquels figurent le cancer et l'arthrite rhumatoïde.
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1398413