Quinazoline derivatives as nk3 receptor antagonists

Details Quinazoline derivatives as nk3 receptor antagonists Quinazoline derivatives as nk3 receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01)

Patent

CA 2737587

The present invention relates to a compounds of formula I wherein R1 is hydroxy or NR'R"; R' and R" are indepen-dently from each other hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, or may form together with the N-atom to which they are attached a het-eroalkyl ring; R2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, cyano or S(O)2-Iower alkyl; R3 is lower alkyl, -(CH2)m-aryl, optionally substituted by halogen, or is -(CH2)m-cycloalkyl; R4 and R5 are independently from each other hydrogen or lower alkyl substituted by halogen, or are -(CR2)m-aryl or -(CR2)m-het-eroaryl, wherein the rings may be substituted by one or more substituents, selected from halogen, lower alkyl, lower alkyl substi-tuted by halogen, cyano, hydroxy, NR'R" or by lower alkoxy substituted by halogen, or are -(CR2)m-cycloalkyl, optionally substi-tuted by hydroxy or by aryl, or are a heteroalkyl ring, optionally substituted by =O or -(CR2)m-aryl, or R4 and R5 are together with the N-atom to which they are attached a heterocyclic ring system, optionally substituted by lower alkyl, aryl or halogen-substituted aryl, and R may be independently from each other hydrogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by hydroxyl; n is 1 or 2; m is 0, 1 or 2; or to a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, an enantiomer, an optical isomer or a tautomeric form thereof. It has been found that the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

La présente invention porte sur des composés de formule I dans laquelle R1 représente hydroxy ou NR'R'' ; R' et R'' représentent chacun, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, alkyle inférieur, cycloalkyle, ou peuvent former conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés un noyau hétéroalkyle ; R2 représente hydrogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, halogène, alkyle inférieur substitué par halogène, alcoxy inférieur substitué par halogène, cyano ou S(O)2-alkyle inférieur ; R3 représente alkyle inférieur, -(CH2)m-aryle, éventuellement substitué par halogène, ou représente -(CH2)m-cycloalkyle ; R4 et R5 représentent chacun, indépendamment lun de l'autre, hydrogène ou alkyle inférieur substitué par halogène, ou représentent -(CR2)m-aryle ou -(CR2)m-hétéroaryle, les noyaux pouvant être substitués par un ou plusieurs substituants, choisis parmi halogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène, cyano, hydroxy, NR'R'' ou par alcoxy inférieur substitué par halogène, ou représentent -(CR2)m-cycloalkyle, éventuellement substitué par hydroxy ou par aryle, ou représentent un noyau hétéroalkyle, éventuellement substitué par =O ou -(CR2)m-aryle, ou R4 et R5 représentent conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés un système de noyau hétérocyclique, éventuellement substitué par alkyle inférieur, aryle ou aryle substitué par halogène et chaque R peut représenter, indépendamment des autres, hydrogène, alkyle inférieur ou alkyle inférieur substitué par hydroxyle ; n représente 1 ou 2 ; m représente 0, 1 ou 2 ; ou sur un sel pharmaceutiquement actif, un mélange racémique, un énantiomère, un isomère optique ou une forme tautomère de ceux-ci. Il a été découvert que les présents composés sont de très puissants antagonistes des récepteurs NK-3 pour le traitement de la dépression, de la douleur, d'une psychose, de la maladie de Parkinson, de la schizophrénie, de l'anxiété et d'un trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention (THADA).

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