Quinazoline derivatives as vegf inhibitors

Details Quinazoline derivatives as vegf inhibitors Quinazoline derivatives as vegf inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/94 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) C07D 239/88 (2006.01) C07D 239/93 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/02 (2006.01) C07D 405/02 (2006.01) C07D 409/02 (2006.01) C07D 413/02 (2006.01) C07D 417/02 (2006.01)

Patent

CA 2242425

The invention relates to quinazoline derivatives of formula (I) [wherein: Z represents -O-, -NH- or -S-; m is an integer from 1 to 5; R1 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, nitro, trifluoromethyl, cyano, C1-3alkyl, C1-3alkoxy, C1-3alkylthio, or -NR5R6 (wherein R5 and R6, which may be the same or different, each represents hydrogen or C1-3alkyl); R2 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, methoxy, amino or nitro; R3 represents hydroxy, halogeno, C1-3alkyl, C1-3alkoxy, C1-3alkanoyloxy trifluoromethyl, cyano, amino or nitro; X1 represents -O-, -CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR7-, -NR8CO-, -CONR9-, -SO2NR10- or -NR11SO2-, (wherein R7, R8, R9, R10 and R11 each represents hydrogen, C1-3alkyl or C1-3alkoxyC2-3alkyl); R4 represents a group which is alkenyl, alkynyl or optionally substituted alkyl, which alkyl group may contain a heteroatom linking group, which alkenyl, alkynyl or alkyl group may carry a terminal optionally substituted 5 or 6 membered saturated carbocyclic or heterocyclic group] and salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient. The compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

L'invention porte sur des dérivés de la quinazoline de formule (I) et sur leurs sels, formule dans laquelle: Z représente -O-, -NH- ou -S-; m est un entier de 1 à 5; R<1> représente H, hydroxy, halogéno, nitro, trifluorométhyle, cyano, alkyle C1-3, alcoxy C1-3, alcanoyloxy C1-3, alkylthio C1-3, ou -NR<5>R<6>(R<3> et R<6> pouvant être identiques ou différents et représentant chacun H ou alkyle C1-3; R<2> représente H, hydroxy, halogéno, méthoxy, amino ou nitro; R<3> représente, hydroxy, halogéno, alkyle C1-3, alcoxy C1-3, alcanoyloxy C1-3, trifluorométhyle, cyano, amino ou nitro; X<1> représente -O-, -CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR<7>-, -NR<8>CO-, -CONR<9>-, -SO2NR<10>- ou NR<11>SO2- (R<7>, R<8>, R<9>, R<10> et R<11> représentant chacun H, alkyle C1-3 ou alcoxy C1-3 alkyle C2-3); R<4> représente un groupe alcényle, alkynyle ou alkyle facultativement substitué (ledit groupe alkyle pouvant contenir un groupe de liaison hétéroatomique, et lesdits groupes alcényle, alkynyle ou alkyle pouvant comporter un groupe terminal carbocyclique ou hétérocyclique saturé facultativement substitué à 5 ou 6 éléments). L'invention porte également sur les procédés de préparation des composés de formule (I), sur des préparations pharmaceutiques comportant comme principe actif ces composés ou leurs sels pharmacocompatibles. Les composés de formule (I) et leurs sels pharmacocompatibles sont des inhibiteurs des effets du VEGF, propriété s'avérant intéressante dans le traitement de nombreux états morbides dont le cancer et l'arthrite rhumatoïde.

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