C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 9/6512 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07D 239/91 (2006.01)
Patent
CA 2278290
Phosphate derivatives are disclosed of quinazolinone compounds having structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X' represent hydroxyl, alkyl, alkoxy, or O-Z where Z is a phosphate or phosphate derivative; Y' represents hydrogen, alkyl or an optionally substituted aryl group or optiotraIly substituted aralkyl group; and R' is hydrogen, alkyl, or CH2-O-Z where Z is again a phosphate or phosphate derivative; subject to the proviso that if neither X' nor R' contains Z, Y' is an aryl or aralkyl group having an O-Z substituent therein with Z once again being a phosphate or phosphate derivative as hereinabove defined. These compounds are useful as prodrugs for providing active PARP inhibiting substances for medical use in conjunction with a cytotoxic drug or radiotherapy in order to increase the effectiveness of the latter, especially in connection with antitumor treatment.
Dérivés de phosphate de composés de quinazolinone représentés par la formule (I) ou un de leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, dans laquelle X' représente hydroxyle, alkyle, alkoxy ou O-Z dans laquelle Z représente un phosphate ou un dérivé de phosphate; Y' représente hydrogène, alkyle ou un groupe aryle éventuellement substitué ou un groupe aralkyle éventuellement substitué; R' représente hydrogène, alkyle ou CH2-O-Z dans laquelle Z représente à nouveau un phosphate ou un dérivé de phosphate; à condition que, si ni X', ni R' ne contiennent Z, Y' représente un groupe aryle ou aralkyle possédant un substituant de O-Z, Z représentant encore phosphate ou un dérivé de phosphate comme énoncé ci-dessus. Ces composés sont utiles en tant que promédicaments permettant d'obtenir des substances actives d'inhibition de PARP, poly(ADP-ribose)polymérase, à usage médical en combinaison avec un médicament cytotoxique ou une radiothérapie, de manière à augmenter l'efficacité de ces derniers, en particulier, en conjonction avec un traitement anti-tumeur.
Calvert Alan Hilary
Curtin Nicola Jane
Golding Bernard Thomas
Griffin Roger John
Newell David Richard
Borden Ladner Gervais Llp
Newcastle University Ventures Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1729634