C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 215/52 (2006.01) C07D 251/52 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01)
Patent
CA 2291111
A compound, or a solvate or a salt thereof, of formula (I): wherein, Ar is an optionally substituted aryl or a C5-7 cycloalkdienyl group, or a C5-7 cycloalkyl group or an optionally substituted single or fused ring aromatic heterocyclic group; R is C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C3-7 cycloalkylalkyl, optionally substituted phenyl or phenyl C1-6 alkyl, an optionally substituted five-membered heteroaromatic ring comprising up to four heteroatoms selected from O and N, hydroxy C1-6 alkyl, amino C1-6 alkyl, C1-6 alkylaminoalkyl, di C1-6 alkylaminoalkyl, C1-6 acylaminoalkyl, C1-6 alkoxyalkyl, C1-6 alkylcarbonyl, carboxy, C1-6 alkoxycarbonyl, C1-6 alkoxycarbonyl C1-6 alkyl, aminocarbonyl, C1-6 alkylaminocarbonyl, di C1-6 alkylaminocarbonyl, halogeno C1-6 alkyl; or R is a group -(CH2)p- wherein p is 2 or 3 which group forms a ring with a carbon atom of Ar; R1 represents hydrogen or up to four optional substituents selected from the list consisting of: C1-6 alkyl, C1-6 alkenyl, aryl, C1-6 alkoxy, hydroxy, halogen, nitro, cyano, carboxy, carboxamido, sulphonamido, C1-6 alkoxycarbonyl, trifluoromethyl, acyloxy, phthalimido, amino or mono- and di-C1-6 alkylamino; R2 represents a moiety -(CH2)n-NY1Y2 wherein n is an integer in the range of from 1 to 9, Y1 and Y2 are independently selected from hydrogen; C1-6-alkyl; C1-6 alkyl substituted with hydroxy, C1-6 alkylamino or bis (C1-6 alkyl) amino; C1-6-alkenyl; aryl or aryl- C1-6-alkyl or Y1 and Y2 together with the nitrogen atom to which they are attached represent an optionally substituted N-linked single or fused ring heterocyclic group; R3 is branched or linear C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C4-7 cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, or an optionally substituted single of fused ring aromatic heterocyclic group; and R4 represents hydrogen or C1-6 alkyl; a pharmaceutical composition comprising such a compound, process for preparing such a compound and the use of such a compound in medicine.
L'invention concerne un composé, ou un solvate ou un sel de ce dernier, selon la formule (I). Dans cette dernière, Ar est un aryle éventuellement substitué ou un groupe cycloalkdienyl C¿5-7? ou un groupe cycloalkyl C¿5-7? ou un groupe hétérocyclique aromatique à noyau simple ou fondu, éventuellement substitué; R représente alkyle C¿1-6?, cycloalkyle C¿3-7?, cycloalkylalkyle C¿3-7?, phényle éventuellement substitué ou phényle C¿1-6? alkyle, une chaine hétéroaromatique à cinq éléments éventuellement substituée, comprenant jusqu'à quatre hétéroatomes sélectionnés parmi O et N, hydroxy C¿1-6? alkyle, amino C¿1-6? alkyle, alkylaminoalkyle C¿1-6?, di alkylaminoalkyle C¿1-6?, acylamincoalkyle C¿1-6?, alcoxyalkyle C¿1-6?, alkylcarbonyle C¿1-6?, carboxy, alcoxycarbonyle C¿1-6?, alcoxycarbonyle C¿1-6? alkyle C¿1-6?, aminocarbonyle, alkylaminocarbonyle C¿1-6?, di alkylaminocarnobyle C¿1-6?, halogéno alkyle C¿1-6?; ou R est un groupe -(CH¿2?)¿p?- où p est 2 ou 3, lequel groupe forme un cycle avec un atome de carbone de Ar; R¿1? représente de l'hydrogène ou jusqu'à quatre substituants éventuels sélectionnés parmi alkyle C¿1-6?, alkényle C¿1-6?, aryle, alcoxy C¿1-6?, hydroxy, halogène, nitro, cyano, carboxy, carboxamido, sulfamido, alcoxycarbonyle C¿1-6?, trifluorométhyle, acyloxy, phthalimido, amino ou mono- et di-alkylamino C¿1-6?. R¿2? représente une fraction -(CH¿2?)¿n?-NY¿1?Y¿2? où n est un nombre entier compris entre 1 et 9, Y¿1? et Y¿2? sont indépendamment sélectionnés parmi de l'hydrogène, alkyle C¿1-6?, alkyle C¿1-6? substitué par hydroxy, alkylamino C¿1-6? ou bis (C¿1-6?alkyl)amino; alkényle C¿1-6?, aryle ou aryl-C¿1-6?-alkyle ou Y¿1? et Y¿2? ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés représentent un groupe hétérocyclique à noyau simple ou fondu à liaison N, éventuellement substitué. R¿3? est un alkyl C¿1-6? linéaire ou ramifié, cycloalkyle C¿3-7?, cycloalkylalkyle C¿4-7?, aryle éventuellement substitué, ou un groupe hétérocyclique aromatique à noyau simple ou fondu, éventuellement substitué; et R¿4? représente hydrogène ou alkyle C¿1-6?. L'invention traite aussi d'une composition pharmaceutique comprenant ce composé, un procédé de préparation de ce composé et l'utilisation de ce composé en médecine.
Giardina Giuseppe Arnaldo Maria
Graziani Davide
Grugni Mario
Raveglia Luca Francesco
Gowling Lafleur Henderson Llp
Smithkline Beecham S.p.a.
LandOfFree
Quinoline-4-carboxamide derivatives as nk-2 and nk-3... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Quinoline-4-carboxamide derivatives as nk-2 and nk-3..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Quinoline-4-carboxamide derivatives as nk-2 and nk-3... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1370624