A - Human Necessities – 61 – L
Patent
A - Human Necessities
61
L
A61L 31/16 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/498 (2006.01) A61L 31/10 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61F 2/82 (2006.01) A61M 31/00 (2006.01)
Patent
CA 2352583
This invention is directed to quinoline/quinoxaline compounds of formula (I) wherein X is L1OH or L2Z2; L1 is (CR3aR3b)r or (CR3aR3b)m-Z3-(CR3'aR3'b)n; L2 is (CR3aR3b)p-Z4-(CR3'aR3'b)q or ethenyl; Z1 is CH or N; Z2 is optionally substituted hydroxycycloalkyl, optionally substituted hydroxycycloalkenyl, optionally substituted hydroxyheterocyclyl or optionally substituted hydroxyheterocyclenyl; Z3 is O, NR4, S, SO or SO2; Z4 is O, NR4, S, SO, SO2 or a bond; m is 0 or 1; n is 2 or 3, and n + m = 2 or 3; p and q are independently 0, 1, 2, 3 or 4, and p + q = 0, 1, 2, 3 or 4 when Z4 is a bond, and p + q = 0, 1, 2 or 3 when Z4 is other than a bond; r is 2, 3 or 4; which inhibit platelet-derived growth factor or p56lck tyrosine kinase activity, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of these compounds for treating a patient suffering from or subject to disorders/conditions involving cellular differentiation, proliferation, extracellular matrix production or mediator release and/or T cell activation and proliferation.
La présente invention concerne des composés de quinoline et de quinoxaline représentés par la formule générale (I) et qui bloquent le facteur de croissance d'origine plaquettaire ou l'activité tyrosine kinase de p56?lck¿. Dans cette formule X est L¿1?OH ou L¿2?Z¿2?; L¿1? est (CR¿3a?R¿3b?)¿r? ou (CR¿3a?R¿3b?)¿m?-Z¿3?-(CR¿3'a?R¿3'b?)¿n?; L¿2? est (CR¿3a?R¿3b?)¿p?-Z¿4?-(CR¿3'a?R¿3'b?)¿q? ou éthényle; Z¿1? est CH ou N; Z¿2? est hydroxycycloalkyle éventuellement substitué, hydroxycycloalcényle éventuellement substitué, hydroxyhétérocyclyle éventuellement substitué ou hydroxyhétérocyclényle éventuellement substitué; Z¿3? est O, NR¿4?, S, SO ou SO¿2?; Z¿4? est O, NR¿4?, S, SO, SO¿2? ou une liaison; m vaut 0 ou 1; n vaut 2 ou 3, et n + m = 2 ou 3; p et q valent indépendamment 0, 1, 2, 3 ou 4, et p + q vaut 0, 1, 2, 3 ou 4 quand Z¿4? est une liaison, p + q valant 0, 1, 2 ou 3 quand Z¿4? est est autre chose qu'une liaison; r vaut 2, 3 ou 4. L'invention concerne également, d'une part des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, et d'autre part l'utilisation de ces composés pour traiter un patient souffrant ou sujet à des troubles ou à des états imputables à des problèmes de différenciation cellulaire, de prolifération cellulaire, de production de matrice extracellulaire, ou de libération de médiateur et/ou d'activation et prolifération de lymphocytes T.
He Wei
Myers Michael R.
Spada Alfred P.
Aventis Pharmaceuticals Inc.
Aventis Pharmaceuticals Products Inc.
Deeth Williams Wall Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1702781