C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 215/56 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 215/22 (2006.01) C07D 215/36 (2006.01)
Patent
CA 2334718
The invention is related to compounds of general formula (I) wherein R is Me, Et, n-Pr, iso-Pr, n-Bu, iso-Bu, sec.-Bu or allyl; R' is hydrogen, Me, MeO, fluoro, chloro, bromo, CF3, or OCH x F y; R" is hydrogen or fluoro, with the proviso that R" is fluoro when R' is fluoro; and further when R' and R" are both hydrogen, R is not Me; R4 is selected from hydrogen and pharmaceutically acceptable inorganic and organic cations; R5 is selected from MeS, EtS, n-PrS, iso-PrS, MeSO, EtSO, MeSO2 and EtSO2: wherein x=0-2, y=1-3 with the proviso that x+y=3; and Me is methyl, Et is ethyl, Pr is propyl and Bu is butyl; and any tautomer, optical isomer and racemate thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing a compound of general formula (I) together with a pharmaceutically acceptable carrier. Included are also processes for the preparation of the compounds of formula (I), as well as methods for the treatment of mammals suffering from diseases resulting from autoimmunity and pathological inflammation by administering of a compound having formula (I) to said mammal.
L'invention porte sur des composés de la formule générale (I) dans laquelle R représente Me, Et, n-Pr, iso-Pr, n-Bu, iso-Bu, sec.-Bu ou allyl; R' représente hydrogène, Me, MeO, fluoro, chloro, bromo, CF3 ou OCHxFy; R'' représente hydrogène ou fluoro à condition que R'' soit fluoro lorsque R' est fluoro; et lorsque R' et R'' représentent tous les deux hydrogène, R ne soit pas Me; R4 est sélectionné dans hydrogène et parmi des cations organiques et inorganiques pharmaceutiquement acceptables; R5 est sélectionné parmi MeS, EtS, n-PrS, iso-PrS, MeSO, EtSO, MeSO2 et EtSO2. Dans cette formule, x=0-2, y=1-3 à condition que x+y=3; et Me représente méthyl, Et représente éthyl, Pr représente propyl et Bu représente butyl, ainsi que n'importe quel tautomère, isomère optique et mélange racémique de ceux-ci. L'invention porte également sur des compositions pharmaceutiques renfermant un composé de la formule générale (I) ainsi qu'un excipient pharmaceutiquement acceptable. L'invention porte aussi sur des procédés de préparation des composés de la formule (I), ainsi que sur des procédés de traitement de mammifères souffrant de maladies résultant de l'auto-immunité et d'inflammations pathologiques, ces procédés consistant à administrer à cet animal un composé de la formule (I).
Bjoerk Anders
Fex Tomas
Hedlund Gunnar
Joensson Stig
Active Biotech Ab
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1730133