Quinoline derivatives as type iv phosphodiesterase inhibitors

Details Quinoline derivatives as type iv phosphodiesterase inhibitors Quinoline derivatives as type iv phosphodiesterase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2235126

8-(Benzo[c]thiadiazolyl, benzo[c]furazanyl, or 2-methyl-2H-benzo[d]triazolyl)- quinolines, in free or N-oxide or acid addition or ammonium salt form, are novel and found to be useful as pharmaceuticals, e.g., as PDEIV inhibitors, for example in the treatment of asthma. Novel methods of treatment using the compounds, processes for making the compounds, and pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided. For example, compounds of formula (1), wherein X is -O-, -S-, or -N(CH3)-, R1 is hydrogen or (C1-4)alkyl, and R2 is (C1-4)alkyl or pyridyl, in free or N-oxide or pharmaceutically acceptable acid addition or ammonium salt form.

Des quinolines substituées en position 8 par benzo(c)thiadiazolyle, benzo(c)furazanyle, ou 2-méthyl-2H-benzo(d)triazolyle, sous forme libre ou de N-oxyde ou d'un sel d'addition d'acide ou d'ammonium, sont nouvelles et se sont avérées utiles en tant que produits pharmaceutiques, par exemple en tant qu'inhibiteurs des phosphodiestérases de type IV, notamment dans le traitement de l'asthme. On décrit également des nouvelles méthodes de traitement dans lesquelles on utilise ces composés, des procédés de fabrication de ceux-ci et des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés. A titre d'exemple, on décrit des composés répondant à la formule (1) dans laquelle X représente -O-, -S- ou -N(CH¿3?)-, R¿1? représente hydrogène ou alkyle C¿1-4? et R¿2? représente alkyle C¿1-4? ou pyridyle, ces composés étant sous forme libre ou de N-oxyde ou d'un sel d'addition d'acide ou d'ammonium, acceptable sur le plan pharmacologique.

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