C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 215/14 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 215/24 (2006.01) C07D 215/26 (2006.01) C07D 215/48 (2006.01)
Patent
CA 2286385
The invention concerns quinoline derivatives of formula (I) in which: R¿a?, R¿b? and R¿c?, identical or different represent one or several substituents, themselves identical or different, in any position on the cycles, this or these substituents being selected among a -(CH¿2?)¿n? -Y or -CH = CH-Y group, in which Y is halogen, -OH, -OR, -COH, -COR, -COOH, -COOR, -COH, -COR, -CONH¿2?, -CON(R¿x?, R¿y?) -CH = NOH, -CO- -CH = NOH, -NH¿2?, -N(R¿x?, R¿y?), -NO¿2?, -PO(OR)¿2?-SH¿2?, -SR, -SO¿2?R, -SO¿2?NHR, CN, or Z(R¿c?) in which R is a C1-C8 alkyl, or aryl or a heterocyclic compound, R¿x? and R¿y?, identical or different are C1-C5 alkyl, Z an aryl or heterocyclic compound and n is nil or a whole number between 1 and 5, R¿b? can further represent a hydrogen, and when Y is -COOH or -COOR in R¿c?, Z, if it represents an aryl, comprises at least 3 substituents or the quinoline ring is trisubstituted; X is an ethylene double bond; a -(CH¿2?)¿n?- group in which n is a whole number between 1 and 5: or a -CH(R¿d?)-CH(R¿e?) group, R¿d? and R¿e?, identical or different, representing a hydrogen, a halogen, hydroxy or epoxy; or a -(CH¿2?)¿n?, -O-C-(CH¿2?)¿m?-, -(CH¿2?)¿n?, -C(O)-O-(CH¿2?)¿m?, -(CH¿2?)¿n?, -O-(CH¿2?)¿m?-, -(CH¿2?)¿n?, -N(Q)-(CH¿2?)¿m?-, or -(CH¿2?)¿n?, -S(O)¿t?-(CH¿2?)¿m?-, group, in which n = 1 to 8, m = 0 to 8, t = 0, 1 or 2, and Q = H, aryl or alkyl. The invention also concerns the pharmaceutically acceptable salts of these derivatives, the diastereoisomeric and the enantiomeric forms thereof. The invention is useful as medicines with HIV anti-integrase inhibiting effect.
Les dérivés de quinoléine répondent à la formule (I) dans laquelle: Ra, Rb et Rc, identiques ou différents, représentent un ou plusieurs substituants, eux- mêmes identiques ou différents, occupant une position quelconque sur les cycles, ce ou ces substituants étant choisis parmi un groupe -(CH2)n -Y ou - CH=CH-Y, où Y est halogène, -OH, -OR, -COH, -COR, -COOH, -COOR, -COH, -COR, - CONH2, -CON(Rx, Ry)-CH=NOH, -CO-CH=NOH, -NH2, -N(Rx, Ry), -NO2, -PO(OR)2 -SH2, -SR, -SO2R, -SO2NHR, CN, ou Z(Rc), où R est un alkyle de 1 à 8 carbone, ou aryle ou hétérocyclique, Rx et Ry, identiques ou différents sont alkyle de 1 à 5 carbone, Z un aryle ou hétérocycle et n est nul ou un entier de 1 à 5, Rb pouvant représenter en outre un hydrogène, et lorsque Y est -COOH ou -COOR dans Rc, Z, s'il représente un aryle, comporte au moins 3 substituants ou le noyau quinoléine est trisubstitué, X est une double liaison éthylénique; un groupe -(CH2)n-, où n est un entier de 1 à 5: ou un groupe -CH (Rd)-CH(Re), Rd et Re, identiques ou différents, représentant un hydrogène, halogène, hydroxy ou époxy; ou un groupe -(CH2)n', -O-C(O)-(CH2)m-, -(CH2)n, -C(O)-O-(CH2)m-, - (CH2)n, -O-(CH2)m-, -(CH2)n, -N(Q)-(CH2)m-, ou -(CH2)n, -S(O)t-(CH2)m-, où n = 1 à 8, m = 0 à 8, t = 0,1 ou 2, et Q = H, aryle ou alkyle, ainsi que les sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés, leurs formes diastéréoisomères et leurs formes énantiomères. Application en tant que médicaments à effet inhibiteur anti-intégrase de VIH.
Auclair Christian
D'angelo Jean
Desmaele Didier
Mekouar Khalid
Mouscadet Jean-Francois
Centre National de La Recherche Scientifique
Institut Gustave Roussy
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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