Quinolinecarboxylic acid derivative and salt thereof

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) C07D 207/04 (2006.01) C07D 207/08 (2006.01) C07D 207/09 (2006.01) C07D 207/14 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)

Patent

CA 2175351

A quinolinecarboxylic acid derivative represented by general formula (I), a salt thereof, an antibacterial containing the same as the active ingredient, and a therapeutic method. In said formula R1 represents C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C3-C7 cycloalkyl or aryl, each of which may be substituted; R2 represents hydrogen; halogen; optionally protected hydroxy, amino or C1-C6 alkylamino; C1-C6 dialkylamino; or C1-C6 alkyl; R3 represents hydrogen or C1- C6 alkyl; A represents nitrogen or the group in formula (a), (wherein A' represents hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl, optionally substituted C1-C6 alkoxy, cyano or nitro, provided A' may form a ring together with R1, and the ring may further contain oxygen, nitrogen or sulfur as the constituent atom and may be substituted by C1-C6 alkyl); and x represents hydroxymethyl, or optionally substituted aminomethyl or amino.

La présente invention concerne un dérivé d'acide quinoléine-carboxylique représenté par la formule générale (I), un sel de ce dérivé, un antibactérien contenant ce dérivé comme principe actif et le procédé thérapeutique. Dans la formule générale R¿1? représente un C¿1?-C¿6? alkyle, C¿2?-C¿6? alcényle, C¿3?-C¿7? cycloalkyle ou aryle, chacun d'entre eux pouvant être substitué, R¿2? représente un hydrogène, halogène, hydroxy éventuellement protégé, amino, C¿1?-C¿6? alkylamino, C¿1?-C¿6? dialkylamino ou un C¿1?-C¿6? alkyle, R¿3? représente un hydrogène ou C¿1?-C¿6? alkyle, A représente un azote ou le groupe représenté par la formule (a) (dans laquelle A' représente un hydrogène, halogène, C¿1?-C¿6? alkyle, un C¿1?-C¿6? alkoxy éventuellement substitué, un cyano ou nitro, si A' peut former un anneau avec R¿1?, et que cet anneau peut contenir en outre de l'oxygène, de l'azote ou un sulfure comme atome constitutif et qu'il peut être substitué par un C¿1?-C¿6? alkyle), x représente un hydroxyméthyle ou un aminométhyle ou un amino éventuellement substitué.

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