Quinolines and their therapeutic use

Details Quinolines and their therapeutic use Quinolines and their therapeutic use

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/10 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) C07D 215/227 (2006.01) C07D 215/233 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01) C07D 417/10 (2006.01)

Patent

CA 2680682

Compounds of formula (I) are CRTH2 ligands, useful in the treatment of, for example, asthma and COPD wherein: R1 is halogen or cyano; R2 is hydrogen or methyl; R3 and R4 are independently -OR6, C1-C6alkyl or C3-C6cycloalkyl, the latter two groups being optionally substituted by one or more halogen atoms; R5 is hydrogen or halogen; R6 is C1C6alkyl or C3-C6cycloalkyl, either of which being optionally substituted by one or more halogen atoms; X is -CH2-, -S-, or -O-; one of Y and Y1 is hydrogen and the other is OR6, -C(=O)R7, NR8SO2R6 or a heterocyclic group selected from those referred to in the specification; and R6, R7 and R8 are as defined in the specification.

L'invention représente des composés selon la formule (I), qui sont des ligands CRTH2 utiles pour traiter, par exemple, l'asthme et les BPCO. Dans ladite formule : R1 est halogène ou cyano ; R2 est hydrogène ou méthyle ; R3 et R4 sont indépendamment -OR6, C1-C6alkyle ou C3-C6cycloalkyle, les deux derniers groupes étant éventuellement substitués par un ou plusieurs atome(s) d'halogène ; R5 est hydrogène ou halogène ; R6 est C1C6alkyle ou C3-C6cycloalkyle, l'un ou l'autre de ceux-ci étant éventuellement substitué par un ou plusieurs atome(s) d'halogène ; X est -CH2-, -S-, ou -O- ; l'un parmi Y et Y1 est hydrogène et l'autre est OR6, -C(=O)R7, NR8SO2R6 ou un groupe hétérocyclique choisi parmi ceux auxquels il est fait référence dans la description ; et R6, R7 et R8 sont tels que définis dans la description.

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