Quinolinone derivatives

Details Quinolinone derivatives Quinolinone derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 215/54 (2006.01) A61K 31/436 (2006.01) A61K 31/4375 (2006.01) A61K 31/4704 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61K 31/4741 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) C07D 221/12 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01)

Patent

CA 2660377

HIV inhibitory compounds of formula (I) including the stereoisomeric forms thereof, the pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutically acceptable solvates thereof; wherein R1 is cyano; R2 is H, C1-6alkyl, trifluoromethyl, amino, mono- or di-C1-6alkylamino, C1-6alkylamino wherein the C1-6alkyl group can be substituted; X1 is CH or N; R3 is phenyl or pyridyl, each unsubstituted or substituted; R4 is H, C1-6alkyl, (C1-6alkylcarbonyla mino)C1-6alkyl-, Ar, potionally substituted thienyl, furanyl, pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazo lyl, oxazolyl, thiazolyl, halo, trifluoromethyl, hydroxy, C1-6alkyloxy, -OPO(OH)2, amino, aminocarbonyl, cyano, -Y1-R6, -Y1-Alk-R6, or -Y1-Alk-Y2-R7; R5 is H, halo, hydroxy or C1-6alkyloxy; or R4 and R5 form -O-CH2-O-; Y1 is O or NR8; Y2 is O or NR9; Alk is bivalent C1-6alkyl; R6 is pyrrolidinyl, piperidinyl, morpho linyl, piperazinyl, 4-C1 -6alkylpiperazinyl, 4-(C1-6alkylcarbonyl)piperazinyl, pyridyl, or imidazolyl; R7 is H, C1-6alkyl, hydroxyC1 -6alkyl, C1 -6alkylcarbonyl; R8 and R9 are H or C1-6alkyl; Ar is optionally substituted phenyl; pharmaceut ical compositions comprising the above compounds (I) as active ingredient.

La présente invention concerne des composés inhibiteurs du VIH, de formule (I), y compris les formes stéréoisomères, les sels pharmaceutiquement acceptables et les solvates pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Dans cette formule, R1 représente cyano; R2 représente H, alkyle C1-6, trifluorométhyle, amino, mono- ou di-alkylamino C1-6, alkylamino C1-6, le groupe alkyle C1-6 pouvant être substitué; X1 représente CH ou N; R3 représente phényle ou pyridyle, chacun substitué ou non; R4 représente H, alkyle C1-6, (alkylcarbonylamino C1-6)C1-6alkyle, Ar, thiényle, furanyle, pyridyle, pyrimidyle, pyrazinyle, pyrrolyle, pyrazolyle, imidazolyle, triazolyle, oxazolyle, thiazolyle, halo, trifluorométhyle, hydroxy, alkyloxy C1-6, -OPO(OH)2, amino, aminocarbonyle, cyano, -Y1-R6, -Y1-Alk-R6 ou -Y1-Alk-Y2-R7 éventuellement substitué; R5 représente H, halo, hydroxy ou alkyloxy C1-6; ou R4 et R5 forment ensemble -O-CH2-O-; Y1 représente O ou NR8; Y2 représente O ou NR9; Alk représente alkyle C1-6 bivalent; R6 représente pyrrolidinyle, pipéridinyle, morpholinyle, pipérazinyle, 4-alkylpipérazinyle C1 -6, 4-pipérazinyle (C1-6alkylcarbonyl), pyridyle ou imidazolyle; R7 représente H, alkyle C1-6, hydroxyalkyle C1 -6, alkylcarbonyle C1 -6; R8 et R9 représentent H ou alkyle C1-6; Ar représente phényle éventuellement substitué. Cette invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés (I) comme ingrédients actifs.

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