C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 211/00 (2006.01) C07D 213/00 (2006.01) C07D 215/00 (2006.01) C07D 277/00 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2440067
Quinolyl propyl piperidine deriviatives of general formula (I) wherein R1 is an H or halogen atom or OH, NH2, alkylylamino, dialkylamino, hydroxyamino, alkyloxyamino ou alkylol alkyloxy amino, R2 represents COOH, carboxymethyl or hydroxymethyl, R3 is alkyl (1 - 6 carbon atoms) substituted by phenylthio which can include 1 - 4 substituents [chosen from halogen, OH, alkyl, alkyloxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, carboxy, alkyloxycarbonyl, cyano or NH2], by a cycloalkylthio radical (3 - 7 membered), or by an aromatic heterocyclylthio radical which is 5 - 6 membered comprising 1 - 4 heteroatoms chosen from nitrogen, oxygen or sulphur and itself optionally substituted [by halogen, OH, alkyl, alkyloxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, oxo, COOH, alkyloxycarbonyl, cyano or NH2] or R3 is propargyl substituted by phenyl which, itself, can include 1 - 4 substituents [chosen from halogen, OH, alkyl, alkyloxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, carboxy, alkyloxycarbonyl, CN or NH2], or substituted by cycloalkyl containing 3 -7 members or substituted by aromatic heterocyclyl (5 - 6 members and1 - 4 heteroatoms chosen from nitrogen, oxygen or sulphur) and itself optionally substituted [by halogen, OH, alkyl, alkyloxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, oxo, COOH, alkyloxycarbonyl, CN or NH2], and R4 is alkyl (1 -6 carbon atoms), alkenyl-CH2- or alkynyl-CH2- (whose alkenyl or alkynyl parts comprise 2 - 6 carbon atoms), cycloalkyl or cycloalkyl alkyl (whose cycloalkyl part comprises 3 -8 carbon atoms) in the diastereoisomer forms thereof or mixtures thereof and/or in the cis or trans forms thereof, in addition to the salts thereof. The novel derivatives are particularly interesting antimicrobial agents.
Un dérivé de quinolyl propyl pipéridine de formule générale: (voir formule I) dans laquelle R1 est H, halogène, OH, NH2, alcoylamino, dialcoylamino, hydroxyamino, alcoyloxyamino ou alcoyl alcoyloxy amino, R2 représente COOH, carboxyméthyle ou hydroxyméthyle, R3 est alcoyle (1 à 6C) substitué par phénylthio pouvant lui même porter 1 à 4 substituants choisis parmi halogène, OH, alcoyle, alcoyloxy, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, carboxy, alcoyloxycarbonyle, cyano et NH2, par un radical cycloalcoylthio (3 à 7 chaînons), ou par un radical hétérocyclylthio aromatique de 5 à 6 chaînons comprenant 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi N, O et S et éventuellement lui même substitué par halogène, OH, alcoyle, alcoyloxy, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, oxo, COOH, alcoyloxycarbonyle, cyano ou NH2, ou R3 est propargyle substitué par phényle pouvant lui même porter 1 à 4 substituants choisis parmi halogène, OH, alcoyle, alcoyloxy, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, carboxy, alcoyloxycarbonyle, CN et NH2, ou substitué par cycloalcoyle contenant 3 à 7 chaînons ou substitué par hétérocyclyle aromatique (5 à 6 chaînons et 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi N, O et S) et éventuellement lui-même substitué par halogène, OH, alcoyle, alcoyloxy, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, oxo, COOH, alcoyloxycarbonyle, CN et NH2, et R4 est alcoyle (1 à 6C), alcényl-CH2- ou alcynyl-CH2- (dont les parties alcényle ou alcynyle contiennent 2 à 6C), cycloalcoyle ou cycloalcoyl alcoyle (dont la partie cycloalcoyle contient 3 à 8C) sous leurs formes diastéréoisomères ou leurs mélanges et/ou sous leurs formes cis ou trans, ainsi que leurs sels. Ces nouveaux dérivés sont des agents antimicrobiens particulièrement intéressants. L'invention concerne aussi un procédé de préparation, des compositions pharmaceutiques et des intermédiaires réactionnels.
Bacque Eric
Daubie Christophe
El-Ahmad Youssef
Evers Michel
Malleron Jean-Luc
Aventis Pharma S.a.
Novexel
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2027784