Quinolyloxazole-2-ones useful as proteinkinase c inhibitors

Details Quinolyloxazole-2-ones useful as proteinkinase c inhibitors Quinolyloxazole-2-ones useful as proteinkinase c inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 215/14 (2006.01)

Patent

CA 2214533

This invention relates to novel quinolyloxazole-2-ones of the formula: Image (I) wherein R and R1 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, C1-C6 alkyl, and C1-C3 alkylphenyl wherein the phenyl ring is optionally substituted with one, two or three of the substituents selected from the group consisting of fluorine, chlorine, bromine, C1-C4 alkyl, and C1-C4 alkoxy; and R2 is a 2-, 3-, or 4-quinolyl group, optionally substituted with one, two or three of the substituents selected from the group consisting of fluorine, chlorine, bromine, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, nitro and trifluoromethyl, or R2 is a 5-, 6-, 7-, or 8-quinolyl group; which are useful as protein kinase C inhibitors, effective in the treatment of hypertension and asthma. This invention also includes a novel procedure for producing an intermediate ketone compound involving the reaction of a bromo-quinoline compound with butyl lithium and further reacting the lithiated compound with N-methyl-N-methoxyalkanamide.

La présente invention porte sur de nouvelles quinolyloxazole-2-ones de formule: Image (I) dans laquelle R et R1 sont choisis, l'un et l'autre, parmi un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-C6 et un groupe alkylphényle en C1-C3 dans lequel le groupe phényle est facultativement substitué par un, deux ou trois des substituants choisis parmi un atome de fluor, un atome de chlore, un atome de brome, un groupe alkyle en C1-C4 et un groupe alkoxy en C1-C4; et R2 est un groupe 2-, 3-, ou 4-quinolyle, facultativement substitué par un, deux ou trois des substituants choisis parmi un atome de fluor, un atome de chlore, un atome de brome, un groupe alkyle en C1-C4, un groupe alkoxy en C1-C4, un groupe nitro et un groupe trifluorométhyle, ou R2 est un groupe 5-, 6-, 7- ou 8-quinolyle; qui sont utiles comme inhibiteurs de la protéine-kinase C et efficaces dans le traitement de l'hypertension et de l'asthme. La présente invention porte aussi sur un nouveau procédé permettant de fabriquer un composé cétonique intermédiaire par réaction d'un composé de la bromo-quinoléine avec le butyl-lithium, puis par réaction du composé lithié avec le N-méthyl-N-méthoxyalkanamide.

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