Quinoneimines of malonic acid diamides

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/167 (2006.01) C07C 235/16 (2006.01) C07C 251/28 (2006.01)

Patent

CA 2533504

The present invention provides optionally substituted compounds of the formula (I) or salts thereof; wherein R1 is O or S when double bonded to the ring or is OH, SH, or a protected equivalent, when single bonded to the ring, R2 is hydrogen or more preferably an C1-C10 organic group attached by a carbon atom, X is H, 0, 00, S or SS R3 is absent where X=H, is hydrogen or is a hydroxyl or thiol protecting group, R4 is a hetero- or preferably homo-cyclic aryl group, optionally substituted with a further group R5 and groups T1 are each, independently, absent, hydrogen or an S-R6 group, where any/each R6 is independently an organic group of molecular weight up to around 500 amu. The invention further provides a method for the synthesis of such compounds and a method of treatment comprising administering such compounds to a mammalian subject.

La présente invention concerne des composés éventuellement substitués représentés par la formule (I) ou des sels de ceux-ci; dans cette formule, R¿1? représente O ou S lorsqu'il est doublement lié au noyau ou il représente OH, SH, ou un équivalent protégé, lorsqu'il présente une seule liaison avec le noyau, R¿2? représente hydrogène ou, de préférence, un groupe organique C¿1?-C¿10? relié par un atome de carbone, X représente H, 0, 00, S ou SS, R¿3? est absent lorsque X=H, représente hydrogène ou un groupe de protection thiol ou hydroxyle, R¿4? représente un groupe aryle hétérocyclique ou, de préférence, homocyclique, éventuellement substitué par un autre groupe R¿5 ?; les groupes T¿1? sont, indépendemment les uns des autres, absents ou ils représentent hydrogène ou un groupe S-R¿6?, lorsque n'importe lequel ou chaque R¿6? représente indépendamment des autres un groupe organique présentant un poids moléculaire pouvant atteindre environ 500 uma. Cette invention concerne également un procédé permettant de synthétiser de tels composés, ainsi qu'une méthode de traitement consistant à administrer ces composés à un sujet mammifère.

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