Quinuclidine derivatives and medicinal composition thereof

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 453/02 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/439 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01)

Patent

CA 2208839

Quinuclidine derivatives represented by general following general formula (I), salts, N-oxides or quaternary ammonium salts thereof, and medicinal compositions containing the same. Image The compound has an antagonistic effect on muscarinic M3 receptors and is useful as a preventive or remedy for urologic diseases, respiratory diseases or digestive diseases.

Dérivé de quinuclidine de formule générale (I), sel, oxyde N ou sel d'ammonium quaternaire dudit dérivé, et composition pharmaceutique contenant lesdites substances. Dans la formule (I), le cycle A représente aryle éventuellement substitué, cycloalkyle, cycloalcényle, hétéroaryle contenant 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi oxygène, azote et soufre, ou un hétérocycle saturé ayant 5 à 7 éléments; X représente une liaison simple ou méthylène; R représente halogéno, hydroxy, alcoxy inférieur, carboxy, alcoxycarbonyle inférieur, acyle inférieur, mercapto, alkylthio inférieur, sulfonyle, alkylsulfonyle inférieur, sulfinyle, alkylsulfinyle inférieur, sulfonamido, alcanesulfonamido inférieur, carbamoyl, thio-carbamoyl, mono- ou di-(alkyle inférieur)carbamoyl, nitro, cyano, amino, mono- ou di(alkyle inférieur)amino, méthylènedioxy, éthylènedioxy ou alkyle inférieur éventuellement substitué par halogéno, hydroxy, alcoxy inférieur, amino ou mono- ou di(alkyle inférieur) amino; n est 0 ou 1; m est un nombre entier de 1 à 3; et n est 1 ou 2. Ledit composé possède un effet antagoniste sur les récepteurs de la muscarine M3 et est utile comme agent prophylactique ou médicament contre les maladies des voies urinaires, les maladies respiratoires ou les maladies digestives.

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