Quinuclidine derivatives as m3 antagonists

Details Quinuclidine derivatives as m3 antagonists Quinuclidine derivatives as m3 antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 453/02 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01)

Patent

CA 2658649

Quinuclidine derivative of the general formula (I) in the form of single enantiomers or mixtures thereof are useful in the manufacture of a medicament for the prevention and therapy of respiratory diseases such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), chronic bronchitis, cough and emphysema wherein: R1 is selected from H, F, C1, Br, I and (C1-C4)- alkyl; R2 is optionally substituted 2- or 3-thienyl, or substituted phenyl; R3 is (CH2)1-4-COR4 or (CH2)1-4-S(O)nR4, wherein R4 is optionally substituted phenyl or optionally substituted 2- or 3-thienyl; n is 0, 1 or 2; X- is a pharmaceutically acceptable anion.

La présente invention concerne un dérivé de quinuclidine représenté par la formule (I) qui se présente sous forme d'énantiomères uniques ou de mélanges de ces derniers qui sont utilisés dans la préparation d'un médicament destiné à la prévention et à la thérapie de maladies respiratoires telles que l'asthme, la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), la bronchite chronique, la toux et l'emphysème. Dans la formule, R1 est sélectionné parmi H, F, C1, Br, I et alkyle (C1-C4); R2 est thiényle éventuellement 2- ou 3- substitué ou phényle substitué; R3 représente (CH2)1-4-COR4 ou (CH2)1-4-S(O)nR4, où R4 représente phényle éventuellement substitué ou thiényle éventuellement 2 ou 3 substitué; n est égal à 0, 1 ou 2; x représente un anion pharmaceutiquement acceptable.

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