C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/88 (2006.01) C07B 55/00 (2006.01) C07C 253/30 (2006.01) C07C 255/37 (2006.01)
Patent
CA 2242572
A process for the racemisation of an enantiomerically-enriched compound of the formula (3): X-(Ar)(Ak)C-(CH2)2-Y, comprises treatment of enantiomerically- enriched (3) with a base to obtain anion (4), optionally in protonated form, which is then combined with CH2=CH-Y1 to form racemic (3), wherein Ar = aryl or heteroaryl; Ak = C1-20 alkyl; X = CN, CO2R, CONR1R2, COR; Y and Y1 are independently selected from CN, CO2R, CONR1R2 and COR; and R, R1 and R2 are independently selected from H and C1-20 alkyl; optionally as a salt thereof. This racemisation process can be used as part of an efficient synthesis of enantiomerically-enriched verapamil or aminoglutethimide.
L'invention concerne un procédé de racémisation d'un composé enrichi de manière énantiomère de la formule (3): X-(Ar)(Ak)C-(CH¿2?)¿2?-Y comprenant le traitement du composé enrichi de manière énantiomère (3) avec une base afin d'obtenir un anion (4), éventuellement sous forme protonée, qui est ensuite combiné à CH¿2?=CH-Y?1¿ afin d'obtenir un racémique (3); dans lesdites formules Ar = aryle ou hétéroaryle, Ak = alkyle C¿1-20?, X = CN, CO¿2?R, CONR?1¿R?2¿, COR, Y et Y?1¿ sont sélectionnés indépendemment parmi CN, CO¿2?R, CONR?1¿R?2¿ et COR, et R, R¿1? et R¿2? sont sélectionnés indépendemment entre H et alkyle C¿1-20?; éventuellement sous forme d'un sel de ce composé. Ce procédé de racémisation peut être utilisé comme étape d'une synthèse efficace de vérapamil ou d'aminoglutéthimide enrichis de manière énantiomère.
Borden Ladner Gervais Llp
Darwin Discovery Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1346043