Radicicol derivatives

Details Radicicol derivatives Radicicol derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

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D

C07D 313/00 (2006.01) A61K 31/365 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 493/04 (2006.01) C07F 7/08 (2006.01)

Patent

CA 2218981

The present invention relates to radicicol derivatives represented by the following formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof: See formula I wherein R1 and R2 are the same or different and each represents hydrogen, alkanoyl, alkenoyl or tert-butyldimethylsilyl; (1) when X represents halogen, Y represents an oxygen atom or R4-O-N (wherein R4 represents hydrogen or substituted or unsubstituted lower alkyl); and R3 represents hydrogen, alkanoyl, alkenoyl or the like; and (2) when X and R3 are combined with each other to represent a single bond; Y represents R4B-O-N (wherein R4B has the same meaning as R4). The radicicol derivatives of the present invention demonstrate tyrosine kinase inhibition activity and pharmacological activities such as antitumor, antimicrobial or immunosuppression effects. - 60 -

Cette invention se rapporte à des dérivés de radicicol, représentés par la formule générale (I) ou à des sels de ces dérivés qui sont acceptables sur le plan pharmacologique. Dans la formule (I), R<1> et R<2> peuvent être identiques ou différents et représentent chacun hydrogène, alcanoyle, alcénoyle ou <u>tert</u>-butyldiméthylsilyle; et (1) lorsque X représente halogéno, alors Y représente oxygène ou R<4>-O-N (R<4> représentant hydrogène ou alkyle inférieur (non) substitué) et R<3> représente hydrogène, alcanoyle, alcénoyle, etc.; tandis que (2) lorsque X est combiné à R<3> pour représenter une liaison simple, alors Y représente R<4B>-O-N (R<4B> étant identique à R<4>). Ces dérivés ont une action d'inibition de la tyrosine kinase et possèdent par conséquent diverses propriétés pharmacologiques, telles que des effets antitumoraux, antibactériens et immunosuppresseurs.

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