Radioactive halogen-labeled phenyloxyaniline derivatives

Details Radioactive halogen-labeled phenyloxyaniline derivatives Radioactive halogen-labeled phenyloxyaniline derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 233/25 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) C07B 59/00 (2006.01)

Patent

CA 2599321

A radioactive halogen-labeled phenyoxyaniline derivative represented by the following formula: wherein R1 represents a group such as an alkyl group; X1, X2, X3 and X4 represent each a hydrogen atom, an alkyl group, an alkoxy group, an alkoxy group carrying 11C introduced thereinto or a radioactive halogen atom, provided that at least one of X1, X2, X3 and X4 represents an alkoxy group carrying 11C introduced thereinto or a radioactive halogen atom; which is a compound useful as a PBR ligand having a high affinity and a high selectivity. In in vitro measurement of PBR, a PBR ligand having a high affinity and a high selectivity is labeled with a radioactive halogen nuclear species so as to enable the measurement of PBRin vivo with the use of means including not only PET but also SPECT. Thus, a compound which is useful in early diagnosing, preventing and treating diseases such as Alzheimer type dementia can be obtained.

L~invention a trait à un dérivé de phényoxyaniline marqué par un halogène radioactif représenté par la formule suivante : R1 représente un groupe tel que le groupe alkyle ; X1, X2, X3 et X4 représentent chacun un atome d~hydrogène, un groupe alkyle, un groupe alcoxy, un groupe alcoxy portant 11C qui y a été introduit ou un atome d~halogène radioactif, à condition qu~au moins l~un des X1, X2, X3 et X4 représente un groupe alcoxy portant 11C qui y a été introduit ou un atome d~halogène radioactif. Ce dérivé est un composé utile en tant que ligand du PBR possédant une forte affinité et une grande sélectivité. Lors de la mesure in vitro du PBR, un ligand du PBR possédant une forte affinité et une grande sélectivité est marqué par un halogène radioactif de type nucléaire de manière à permettre la mesure du PBR in vivo en employant des moyens comprenant non seulement la tomographie par émission de positions mais également la gammatomographie. Ainsi, l~on obtient un composé qui se révèle utile lors de diagnostics précoces, pour prévenir et traiter des maladies telles que les démences de type Alzheimer.

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