Radiolabeled peptides for diagnosis and therapy

Details Radiolabeled peptides for diagnosis and therapy Radiolabeled peptides for diagnosis and therapy

A - Human Necessities

61

K

A61K 51/08 (2006.01)

Patent

CA 2216851

This invention relates to radiotherapeutic reagents and peptides, radiodiagnostic reagents and peptides, and methods for producing labeled radiodiagnostic and radiotherapeutic agents. Specifically, the invention relates to vasoactive intestinal receptor binding peptides, derivatives and analogues of vasoactive intestinal peptide, and embodiments of such peptides radiolabeled with a radioisotope, as well as methods and kits for making, radiolabeling and using such peptides for radiodiagnostic and radiotherapeutic purposes. The invention specifically relates to vasoactive intestinal receptor binding peptide derivatives and analogues of vasoactive intestinal peptide radiolabeled with technetium-99m and uses thereof as scintigraphic imaging agents. The invention also specifically relates to vasoactive intestinal receptor binding peptide derivatives and analogues of vasoactive intestinal peptide radiolabeled with cytotoxic radioisotopes such as rhenium-186 (186Re) and rhenium-188 (188Re) for use as radiotherapeutic agents. Methods and kits for making, radiolabeling and using such peptides diagnostically and therapeutically in a mammalian body are also provided.

L'invention se rapporte à des peptides et des réactifs radiothérapeutiques, des peptides et des réactifs radiodiagnostiques et à des procédés de production d'agents radiodiagnostiques et radiothérapeutiques marqués. L'invention concerne plus particulièrement des peptides intestinaux vasoactifs à liaison de récepteur, des dérivés et analogues du peptide intestinal vasoactif, des modes de réalisation de tels peptides radiomarqués par un radio-isotope, ainsi que des procédés et des trousses destinés à la fabrication, au radiomarquage et à l'utilisation de tels peptides à des fins radiodiagnostiques et radiothérapeutiques. L'invention porte spécifiquement sur des dérivés du peptide intestinal vasoactif à liaison de récepteur et des analogues de ce peptide radiomarqués avec du technétium-99m et leurs utilisations comme agents d'imagerie scintigraphique. Elle concerne également des dérivés et analogues de ces peptides radiomarqués avec des radio-isotopes cytotoxiques tels que le rhénium-186 (<186>Re) et le rhénium-188 (<188>Re), destinés à être utilisés comme agents radiothérapeutiques. Des procédés et des trousses destinés à la fabrication, au radiomarquage et à l'utilisation de tels peptides à des fins diagnostiques et thérapeutiques dans le corps d'un mammifère sont également décrits.

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