C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/575 (2006.01) A61K 38/22 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2405714
The present invention encompasses radiolabeled peptide analogs of vasoactive intestinal peptide (VIP) labeled with a radionuclide useful for imaging target sites within mammalian living systems. The invention particularly provides radiolabeled VIP derivatives that bind selectively to the VIP receptor on target cells. Specifically, the invention relats to the radiolabeling of VIP- receptor specific agents and their subsequent use for radiodiagnostic and radiotherapeutic purposes. The invention encompasses methods for radiolabeling these peptides with radionuclides and the use of these peptides as scintigraphic imaging agents. The radiolabeled VIP derivatives of the present invention exhibit pharmacological activity and therefore are useful as either imaging agent for visualization of VIP-receptor positive tumors and metastases, as a radiodiagnostic agent or as a radio-therapeutic agent for treatment of such tumors in vivo by specifically targeting the cytotoxic radionuclide selectively to the tumor site in mammalian living systems.
La présente invention concerne des analogues radiomarqués de peptide intestinal vasoactif (VIP) marqués au moyen d'un radionucléide utilisé pour imager des sites cibles dans des systèmes vivants de mammifères. L'invention concerne plus précisément des dérivés radiomarqués du VIP qui se lient de manière sélective au récepteur du VIP sur des cellules cibles. L'invention concerne précisément le radiomarquage d'agents spécifiques du récepteur du VIP et l'utilisation subséquente à des fins radiodiagnostiques et radiothérapeutiques. L'invention concerne en outre des méthodes de radiomarquage de ces peptides au moyen des radionucléides et l'utilisation de ces peptides en tant qu'agents d'imagerie scintigraphique. Les dérivés radiomarqués du VIP selon la présente invention présentent une activité sur le plan pharmaceutique et sont, par conséquent, utiles en tant qu'agents d'imagerie destinés à la visualisation de tumeurs et de métastases à récepteur positif du VIP, en tant qu'agent radiodiagnostique ou qu'agent radiothérapeutique destiné au traitement de ces tumeurs in vivo, par ciblage spécifique du radionucléide cytoxique de manière sélective sur le site de la tumeur dans des systèmes vivants de mammifère.
Ahuja Rinku
Burman Anand C.
Dutt Sarjana
Matthew Lazer K.
Mishra Anil K.
Dabur Research Foundation
Marks & Clerk
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1383832