Radiolabelled conjugates of rgd-containing peptides and...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 51/08 (2006.01) C07B 59/00 (2006.01)

Patent

CA 2589136

The invention relates to radiodiagnostic and radiotherapeutic agents, including biologically active vectors labelled with radionuclides. It further relates to methods and reagents labelling a vector such as a peptide comprising reaction of a compound of formula (I) with a compound of formula (II): R*-L2 -N3 (II) or, a compound of formula (III) with a compound of formula (IV) in the presence of a Cu (I) catalyst. The resultant labelled conjugates are useful as diagnostic agents, for example, as radiopharmaceuticals more specifically for use in Positron Emission Tomography (PET) or Single Photon Emission Computed Tomography (SPECT) or for radiotherapy.

La présente invention concerne des agents de radiodiagnostic et de radiothérapie, comprenant des vecteurs biologiquement actifs marqués avec des radionucléides, des méthodes et des réactifs de marquage d'un vecteur tel qu'un peptide comprenant la réaction d'un composé représenté par la formule (I) avec un composé représenté par la formule (II): R*-L2 -N3 (II) ou, d'un composé représenté par la formule (III) avec un composé représenté par la formule (IV) en présence d'un catalyseur Cu (I). Les conjugués marqués ainsi obtenus sont utiles en tant qu'agents de diagnostic, par exemple, en tant que produits radiopharmaceutiques, qui sont plus spécifiquement destinés à être utilisés dans la tomographie par émission de positrons (TEP) ou la tomographie d'émission monophotonique (TEM) ou pour la radiothérapie. Formule (I) L1 vecteur Formule (III) N3 ---------L3--------vecteur Formule (IV)

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