Radiolabelled inhibitors of the glycine 1 transporter

Details Radiolabelled inhibitors of the glycine 1 transporter Radiolabelled inhibitors of the glycine 1 transporter

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 405/10 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01)

Patent

CA 2739869

The present invention relates to novel radiolabelled inhibitors of general formula (I) for the Glycine 1 transporter (GlyT1), useful for the labelling and diagnostic imaging of the glycine 1 transporter functionality. Wherein R1 is isopropoxy or 2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy; and R2 is a radiolabelled group CH3, wherein the radionuclide is 3H or 11C. It has been found that the radiolabelled compounds of formula (I) may be used as PET (Positron Emission Tomography) radiotracer for the labelling and diagnostic molecular imaging of the glycine 1 transporter functionality.

La présente invention concerne de nouveaux inhibiteurs radiomarqués, de formule générale (I), des transporteurs 1 de la glycine (GlyT1), qui peuvent être utilisés pour le marquage et l'imagerie diagnostique de la capacité fonctionnelle des transporteurs 1 de la glycine. Dans ladite formule (I), R1 représente l'isopropoxy ou le 2,2,2-trifluoro-1-méthyl-éthoxy et R2 représente un groupe CH3 radiomarqué, dans lequel le radionucléide est le 3H ou le 11C. On a découvert que les composés radiomarqués de formule (I) peuvent être utilisés en tant qu'indicateurs radioactifs en PET (tomographie par émission de positrons) en vue du marquage et de l'imagerie diagnostique de la capacité fonctionnelle des transporteurs 1 de la glycine.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1737800