C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 215/14 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01) G01N 33/567 (2006.01)
Patent
CA 2479109
The present invention is concerned with compounds as defined in any one of a), b), c), d) and e), their pharmaceutically acceptable salts and stereochemically isomeric forms and their uses in diagnostic methods. (see formula a) (see formula b) (see formula c) (see formula d) (see formula e)
L'invention concerne des dérivés radiomarqués de quinoline et de quinolinone de formule générale (I-A)* ou (I-B)* présentant une activité antagoniste du récepteur métabotropique du glutamate, en particulier une activité du récepteur mGlu1, ainsi que leur préparation. L'invention concerne également des compositions les contenant, ainsi que leur utilisation pour le marquage et l'identification de sites du récepteur métabotropique du glutamate, et pour l'imagerie d'un organe. Dans un mode de réalisation préféré, X représente O; R?1¿ représente C¿1-6?alkyle, cyclo¿3-12?alkyle ou (cycloC¿3-12?alkyle)C¿1-6?alkyle, un ou plusieurs atomes hydrogène dans un fragment C¿1-6?alkyle ou dans un fragment cycloC¿3-12?alkyle pouvant éventuellement être remplacé par C¿1-6?alkyloxy, aryle, halo ou thiényle; R?2¿ représente hydrogène, halo, C¿1-6?alkyle ou amino; R?3¿ et R?4¿ représentent indépendamment hydrogène ou C¿1-6?alkyle; ou R?2¿ et R?3¿ pouvant former ensemble -R?2¿-R?3¿-, qui représente un radical bivalent de formule -Z¿4?-CH¿2?-CH¿2?-CH¿2?- ou -Z¿4?-CH¿2?-CH¿2?-, dans laquelle Z¿4? est O ou NR?11¿, R?11¿ étant C¿1-6?alkyle, et chaque radical bivalent étant éventuellement substitué par C¿1-6?alkyle; ou R?3¿ et R?4¿ peuvent former ensemble un radical bivalent de formule -CH¿2?-CH¿2?-CH¿2?-CH¿2?-; R?5¿ représente hydrogène; Y représente O; et aryle représente phényle éventuellement substitué par halo. Les composés radiomarqués préférés sont ceux pour lesquels l'isotope radioactif est sélectionné dans le groupe comprenant ?3¿H, ?11¿C et ?18¿F. L'invention concerne l'utilisation desdits composés dans une méthode diagnostique, en particulier pour le marquage et l'identification d'un récepteur mGluR1 dans une matière biologique, ainsi que pour l'imagerie d'un organe, en particulier au moyen de PET.
Bischoff Francois Paul
Janssen Cornelus Gerardus Maria
Lavreysen Hilde
Lesage Anne Simone Josephine
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2088867