A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 51/04 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) C07K 5/072 (2006.01)
Patent
CA 2257856
A radiopharmaceutical capable of localizing at a site of thrombus containing activated platelets within a mammalian body is provided wherein the radiopharmaceutical comprises a linear peptidomimetic containing ligand capable of specifically binding to the GPIIb/IIIa integrin receptor of platelets in the thrombus and a radionuclide covalently bound to the peptidomimetic containing ligand. The ligand compositions of the invention are provided complexed with a selected metal radionuclide to form a diagnostic or therapeutic radiopharmaceutical to image a site of thrombus or provide radiotherapy to the site of thrombus, respectively. Methods of imaging a site of thrombus in a mammalian body by administering a diagnostically effective amount of the radiopharmaceutical composition of this invention complexed with a selected diagnostic metal radionuclide and methods of providing therapy to a site of thrombus in a mammalian body by administering a therapeutically effective amount of the radiopharmaceutical composition of this invention complexed with a selected therapeutic metal radionuclide are also provided as well as kits for preparing such radiopharmaceutical compositions.
La présente invention concerne un produit radiopharmaceutique capable de se localiser sur le site d'un thrombus contenant des plaquettes rendues actives à l'intérieur de l'organisme d'un mammifère. Ce produit radiopharmaceutique comprend un ligand contenant, d'une part un peptidomimétique linéaire capable de se lier spécifiquement au récepteur de l'intégrine GPIIb/IIIa des plaquettes du thrombus, et d'autre part un radionucléide lié par covalence au ligand contenant le peptidomimétique. Les compositions à ligands de l'invention se présentent en complexe avec un radionucléide métallique sélectionné pour former un produit radiopharmaceutique de diagnostic ou thérapeutique capable, l'un de donner une image d'un site de thrombus, l'autre d'avoir une action thérapeutique sur le site d'un thrombus. L'invention concerne également, d'une part des procédés d'imagerie du site d'un thrombus dans l'organisme d'un mammifère par administration de la composition radiopharmaceutique de l'invention en une quantité suffisante pour le diagnostic, cette composition radiopharmaceutique se présentant en complexe avec un radionucléide métallique sélectionné, et d'autre part un traitement applicable au site d'un thrombus dans l'organisme d'un mammifère par administration de la composition radiopharmaceutique de l'invention en une quantité thérapeutiquement suffisante, cette composition se présentant en complexe avec un radionucléide sélectionné. L'invention concerne enfin des kits de préparations de telles compositions radiopharmaceutiques.
Feigen Larry P.
Flynn Daniel Lee
Needleman Philip
Schmidt Michelle A.
Srinivasan Ananthachari
G.d. Searle & Co.
Mallinckrodt Inc.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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