C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/06 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01)
Patent
CA 2326978
The present invention provides novel radiopharmaceuticals useful for the diagnosis of infection and inflammation, reagents and kits useful for preparing the radiopharmaceuticals, methods of imaging sites of infection and/or inflammation in a patient, and methods of diagnosing diseases associated with infection or inflammation in patients in need of such diagnosis. The radiopharmaceuticals bind in vivo to the tuftsin receptor on the surface of white cells which accumulate at the site of infection and inflammation. The radiopharmaceuticals are also useful for imaging tumors and treating the cancer by delivering a cytotoxic dose of radiation to the tumors. The radiopharmaceuticals of the present invention are comprised of one to three pentapeptides, X1X2X3X4X5, independently attached to a metal chelator or bonding moiety, Ch, to which is attached a Tc-99m, Re-186, or Re-188, optionally further comprising a linking group, Ln, between the peptides and the chelator or bonding moiety. The pentapeptide sequence binds to the tuftsin receptor and is attached at the N-terminus to Ln or Ch. The interaction of the pentapeptide recognition sequences of the radiopharmaceuticals with the tuftsin receptor on white blood cells results in localization of the radiopharmaceuticals in sites of infection and inflammation, and in tumors.
La présente invention concerne de nouveaux produits radiopharmaceutiques permettant de diagnostiquer des infections et des inflammations, ainsi que des réactifs et des kits servant à la préparation de ces produits radiopharmaceutiques. Cette invention concerne également des procédés de visualisation du foyer d'une infection et/ou d'une inflammation chez un patient, ainsi que des procédés permettant de diagnostiquer les maladies associées à l'infection ou à l'inflammation visualisée chez des patients nécessitant un tel diagnostic. Ces produits radiopharmaceutiques, qui se fixent in vivo au récepteur de la <u>tuftsine</u> à la surface des leucocytes qui s'accumulent sur le foyer de l'infection ou de l'inflammation, permettent par ailleurs de visualiser des tumeurs et de traiter le cancer grâce à l'application d'une dose cytotoxique de rayonnement à ces tumeurs. Les produits radiopharmaceutiques de la présente invention renferment un à trois <u>pentapeptides</u>, X?1¿X?2¿X?3¿X?4¿X?5¿, reliés indépendamment à un chélatant de métal ou à un fragment de liaison, C¿h?, auquel est relié Tc-99m, Re-186, ou Re-188, un groupe de liaison, L¿n?, pouvant par ailleurs être compris entre les peptides et le chélatant ou le fragment de liaison. La séquence pentapeptidique susmentionnée, qui se fixe audit récepteur de la <u>tuftsine</u>, est reliée au niveau de la terminaison N à L¿n? ou C¿h?. L'interaction entre les sites de reconnaissance <u>pentapeptidiques</u> desdits produits radiopharmaceutiques et le récepteur de la tuftsine sur les leucocytes permet de localiser ces produits radiopharmaceutiques sur les foyers de l'infection ou de l'inflammation, ainsi que dans des tumeurs.
Edwards David Scott
Rajopadhye Milind
Dimock Stratton Clarizio Llp
Dupont Pharmaceuticals Company
LandOfFree
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