A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61K 31/222 (2006.01) A61K 31/235 (2006.01) C07C 235/56 (2006.01)
Patent
CA 2267782
The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising inhibitors of raf kinase of formula (I) wherein: R1 and R2 are substituents on the phenyl rings; p, which may take the same or different values for R1 and R2, is 0-3, and when p is 2 or 3 each group may be the same or different; R3 is C1-4alkyl; q is 0-4; R4 is aryl or cycloalkyl wherein R4 is optionally substituted with up to 3 substituents or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolysable ester thereof and a pharmaceutically acceptable carrier with the proviso that <u>N</u>-[5-(3-cyclohexylpropionylamino)-2-methylphenyl]- 4-hydroxybenzamide, <u>N</u>-[5-(3-cyclopentylpropionylamino)-2-methylphenyl]- 4-acetoxybenzamide, <u>N</u>-[5-(3-phenylpropionylamino)-2-methylphenyl]-4- acetoxybenzamide, <u>N</u>-[5-(4-cyclohexylbutyrylamino)-2-methylphenyl]-4- acetoxybenzamide, <u>N</u>-[5-(2-cyclohexylacetylamino)-2-methylphenyl]-4- acetoxybenzamide, <u>N</u>-[5-(3-cyclohexylpropionylamino)-2-methylphenyl]-4- aminobenzamide, <u>N</u>-[5-(3-cyclohexylpropionylamino)-2-methylphenyl]-4- nitrobenzamide, <u>N</u>-[5-(3-cyclohexylpropionylamino)-2-methylphenyl]-4- hydroxymethylbenzamide, <u>N</u>-[5-(3-cyclohexylpropionylamino)-2- methylphenyl]-4-methoxycarbonylbenzamide, <u>N</u>-[5-(3- cyclohexylpropionylamino)-2-methylphenyl]-2-hydroxybenzamide, <u>N</u>-[5-(3- cyclohexylpropionylamino)-2-methylphenyl]-3-hydroxybenzamide, <u>N</u>-[5-(3- cyclohexylpropionylamino)-2-methylphenyl]benzamide, <u>N</u>-[5-(3- cyclohexylpropionylamino)-2-methylphenyl]-4-acetoxybenzamide and <u>N</u>-[5- (3-cyclohexylpropionylamino)-2-methylphenyl]-4-hydroxybenzamide are excluded. Processes for their preparation and their use as therapeutic agents. A particular use is in cancer therapy.
La présente invention concerne des compositions pharmaceutiques contenant des inhibiteurs de la kinase raf de la formule (I), des procédés de préparation desdites compositions et l'utilisation de ces compositions comme agents thérapeutiques, notamment dans le traitement du cancer. Dans ladite formule (I), R?1¿ et R?2¿ sont des substituants sur les cycles phényliques; p, qui peut avoir les mêmes valeurs que R?1¿ et R?2¿ ou des valeurs différentes, est compris entre 0 et 3 et lorsque p est égal à 2 ou 3, chaque groupe peut être égal ou différent; R?3¿ est alkyle C¿1-4?; q est compris entre 0 et 4; R?4¿ est aryle ou cycloalkyle, R?4¿ étant éventuellement substitué par 1 à 3 substituants, ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou un ester hydrolysable in vivo desdits substituants, et un transporteur pharmaceutiquement acceptable, à condition que soient exclues <u>N</u>-[5-(3-cyclohexylpropionylamino)-2-méthylphényl]-4-hydroxybenzamide, <u>N</u>-[5-(3-cyclopentylpropionylamino)-2-méthylphényl]-4-acétoxybenzamide, <u>N</u>-[5-(3-phénylpropionylamino)-2-méthylphényl]-4-acétoxybenzamide, <u>N</u>-[5-(4-cyclohexylbutyrylamino)-2-méthylphényl]-4-acétoxybenzamide, <u>N</u>-[5-(2-cyclohexylacétylamino)-2-méthylphényl]-4-acétoxybenzamide, <u>N</u>-[5-(3-cyclohexylpropionylamino)-2-méthylphényl]-4-aminobenzamide, <u>N</u>-[5-(3-cyclohexylpropionylamino)-2-méthylphényl]-4-nitrobenzamide, <u>N</u>-[5-(3-cyclohexylpropionylamino)-2-méthylphényl]-4-hydroxyméthylbenzamide, <u>N</u>-[5-(3-cyclohexylpropionylamino)-2-méthylphényl]-4-méthoxycarbonylbenzamide, <u>N</u>-[5-(3-cyclohexylpropionylamino)-2-méthylphényl]-2-hydroxybenzamide, <u>N</u>-[5-(3-cyclohexylpropionylamino)-2-méthylphényl]-3-hydroxybenzamide, <u>N</u>-[5-(3-cyclohexylpropionylamino)-2-méthylphényl]benzamide, <u>N</u>-[5-(3-cyclohexylpropionylamino)-2-méthylphényl]-4-acétoxybenzamide et <u>N</u>-[5-(3-cyclohexylpropionylamino)-2-méthylphényl]-4-hydroxybenzamide.
Boyle Francis Thomas
Hedge Philip John
Astrazeneca Ab
Smart & Biggar
Zeneca Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1916051