Rapidly absorbing oral formulations of pde5 inhibitors

Details Rapidly absorbing oral formulations of pde5 inhibitors Rapidly absorbing oral formulations of pde5 inhibitors

A - Human Necessities

61

K

A61K 9/00 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/522 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01)

Patent

CA 2612917

The present invention encompasses oral formulations of a PDE5 inhibitor which provide rapid disintegration after introduction to the oral cavity, followed by buccal and/or sublingual absorption. The orally disintegrating formulations can be in a variety of dosage forms including lingual strip, sublingual strip, oral mist, rapidly disintegrating tablet, lyophilized wafer, granulated particles and gum. The formulations can include an extended release component that allows the PDE5 inhibitor to be swallowed for gastrointestinal absorption. Combination therapies with a second pharmaceutical agent known to cause a PDE5-treatable condition as a side effect, such as erectile dysfunction, are also described. The PDE5 inhibitor of the following chemical structure is particularly favored for these formulations: formula (I).

La présente invention concerne des formulations orales d'un inhibiteur de la PDE5 qui assurent une désintégration rapide après introduction dans la cavité orale, suivie par une absorption buccale et/ou sublinguale. Les formulations à désintégration orale peuvent se présenter sous diverses formes galéniques, y compris une bandelette linguale, une bandelette sublinguale, une atomisation orale, un comprimé à désintégration rapide, un cachet lyophilisé, des particules granulées et une gomme. Les formulations peuvent inclure un composant à libération progressive qui permet d'avaler l'inhibiteur de la PDE5 pour une absorption gastro-intestinale. L'invention concerne également des traitements par combinaison avec un second agent pharmaceutique qui présente un effet secondaire traitable par la PDE5 tel qu'un dysfonctionnement de la fonction érectile. L'inhibiteur de la PDE5 qui possède la structure suivante est particulièrement apprécié pour ces formulations : formule (I).

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